AGP-3の化学的阻害剤は、AGP-3活性に必須なシグナル伝達カスケードの上流または一部である特定の酵素やキナーゼを標的とすることにより、様々な細胞経路を通して機能する。例えば、WortmanninとLY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の阻害剤である。PI3Kは、AGP-3を含むいくつかの下流タンパク質の活性化に不可欠である。PI3Kを阻害することにより、これらの化学物質はAGP-3の活性化に必要な二次メッセンジャーであるホスファチジルイノシトール(3,4,5)-三リン酸の形成を妨げる。ラパマイシンは、細胞成長と増殖の中心的調節因子であるmTOR経路を標的とする。もしAGP-3がその機能をmTORシグナルに依存しているのであれば、ラパマイシンはmTORが制御するタンパク質合成とオートファジーのプロセスを阻害することによって、AGP-3を阻害することができる。同様に、SB203580とPD98059は、それぞれp38 MAPキナーゼとMEKを阻害する。これらのキナーゼはMAPK経路の一部であり、しばしばタンパク質機能の制御に関与している。これらのキナーゼを阻害することにより、SB203580とPD98059は、通常AGP-3の活性化につながるであろう必要なリン酸化事象を防ぐ。
さらに、MEK1とMEK2の両方を選択的に阻害するU0126と、JNKを阻害するSP600125も、MAPKシグナル伝達経路を破壊し、AGP-3の活性化を妨げる。トリシリビンは、多くの細胞内プロセスに関与するキナーゼであるAktを直接阻害する。もしAGP-3がAktの下流で機能するならば、トリシリビンによるAktの阻害はAGP-3の活性抑制をもたらすであろう。スタティックは、転写因子であるSTAT3の活性化と二量体化を阻害することによって働く。もしAGP-3活性がSTAT3によって制御されているならば、Statticは必要な転写活性を阻害することによってAGP-3を阻害するであろう。NSC 23766はRac1を標的としており、このGTPaseが阻害されると、AGP-3にとって重要なRac1依存性のシグナル伝達経路が破壊されることになる。BAY 11-7082は、AGP-3の機能に必要な遺伝子を含む様々な遺伝子の発現を制御する転写因子であるNF-κBを阻害する。IκBαのリン酸化を阻害することにより、BAY 11-7082は、NF-κBがAGP-3の活性に必要な遺伝子を活性化するのを妨げる。最後に、CCG-1423は、RhoAを介する転写シグナル伝達を阻害し、これがAGP-3の制御に関与しているとすれば、RhoAの遺伝子転写作用の遮断によりAGP-3の阻害がもたらされることになる。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の強力な阻害剤です。AGP-3がPI3Kシグナルの下流にある場合、Wortmanninはこの経路を介したAGP-3の活性化を阻害することで、AGP-3の機能阻害につながります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3Kの別の阻害剤である。AGP-3がPI3K経路の下流で機能している場合、LY294002は、ホスファチジルイノシトール(3,4,5)-三リン酸の形成を阻害し、AGP-3の活性化に必要なシグナル伝達を阻害することで、AGP-3を機能的に阻害することができる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR(ラパマイシンの標的となるメカニズム)を選択的に阻害します。AGP-3がmTORシグナル伝達によって制御されている場合、ラパマイシンはこの経路を遮断することでAGP-3の機能を阻害することができます。この経路は、タンパク質合成やオートファジーを含む多数の細胞プロセスに不可欠です。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 は p38 MAP キナーゼの阻害剤です。AGP-3 が p38 MAPK 経路によって活性化される場合、SB203580 はこの特定のシグナル伝達カスケードを介したリン酸化およびその後の活性化を阻害することで、AGP-3 を阻害することができます。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK経路におけるERKの上流にあるMEKを選択的に阻害します。AGP-3がERK/MAPK経路に機能的に依存している場合、PD98059はAGP-3活性を阻害し、AGP-3の活性化につながる必要なリン酸化イベントをブロックすることができます。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤です。AGP-3がJNKシグナル伝達経路内で作用している場合、SP600125はJNK媒介シグナル伝達プロセスを阻害することでAGP-3を阻害することができ、これはAGP-3の機能に必要である可能性があります。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
トリシクリビンは、別名プロテインキナーゼBとして知られるAktを特異的に阻害します。AGP-3の機能がAktシグナル伝達に依存している場合、トリシクリビンはAktの活性化と下流のシグナル伝達を阻害することでAGP-3を阻害することができ、これはAGP-3の機能にとって重要である可能性があります。 | ||||||
Stat3 inhibitor V, stattic | 19983-44-9 | sc-202818 sc-202818A sc-202818B sc-202818C sc-202818D sc-202818E sc-202818F | 25 mg 100 mg 250 mg 500 mg 1 g 2.5 g 5 g | $127.00 $192.00 $269.00 $502.00 $717.00 $1380.00 $2050.00 | 114 | |
Statticは選択的にSTAT3の活性化および二量体形成を阻害します。AGP-3の活性がSTAT3依存性シグナル伝達によって調節されている場合、StatticはSTAT3のリン酸化およびAGP-3の機能に必要なその後の転写活性を阻害することで、AGP-3を阻害することができます。 | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
NSC 23766 は、グアニンヌクレオチド交換因子(GEF)との相互作用を阻害することで、Rac1 の活性化を抑制する。AGP-3 が Rac1 依存性経路によって制御されている場合、NSC 23766 は Rac1 の活性化を阻害し、AGP-3 の機能に必要なその後のシグナル伝達事象を阻害することで、AGP-3 を抑制することができる。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082は、IκBαのリン酸化を阻害することでNF-κBの活性化を不可逆的に阻害する。AGP-3がNF-κBシグナル伝達によって制御されている場合、BAY 11-7082は、NF-κBの核への移行能を阻害し、AGP-3の活性に不可欠な転写反応を媒介することで、AGP-3を阻害することができる。 |