ACTR-IC アクチベーター
一般的なACTR-IC活性化剤としては、特にPMA CAS 16561-29-8、1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol CAS 60514-48-9、1-オレオイル-2-アセチル-sn-グリセロール（OAG）CAS 86390-77-4、Forskolin CAS 66575-29-9およびStaurosporine CAS 62996-74-1が挙げられる。
ACTR-IC活性化剤は、ACTR-ICとして知られるタンパク質の活性を調節することができる化合物の特殊なカテゴリーを形成している。しかし、ACTR-ICというタンパク質に関する具体的な詳細がないため、ACTR-ICがそのような分子の標的となりうるタンパク質であると仮定して、タンパク質活性化剤がどのように作用するかについて一般的な概要を説明することにする。
ACTR-ICのようなタンパク質の活性化因子は、多くの場合、タンパク質そのものに結合するか、あるいはタンパク質の制御成分と相互作用してその活性を増強することによって機能する。この活性化によって、タンパク質の立体構造が変化したり、基質や他の相互作用分子との親和性が高まったり、より機能的に活性の高いタンパク質の形が安定化したりする。活性化因子が直接結合することで、天然のリガンドや補因子の効果が模倣され、タンパク質本来の活性が促進される可能性がある。ACTR-ICタンパク質が特定のシグナル伝達経路に関与している場合、活性化因子はACTR-ICの活性化につながるシグナル伝達カスケードをアップレギュレートすることで、間接的に効果を発揮することもある。これには、ACTR-ICのリン酸化状態、局在化、分解を制御する上流のキナーゼ、リン酸化酵素、その他の制御タンパク質の調節が関与している可能性がある。そうすることで、活性化因子はそれぞれの経路におけるタンパク質の役割を高めることができる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子である。PKCはSMADタンパクをリン酸化するが、SMADはACTR-ICシグナル伝達経路の下流のエフェクターである。このリン酸化により、SMADタンパクがACTR-ICからシグナルを伝達する能力が高まり、その結果、ACTR-ICの機能活性が増幅される。 | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
DAGはPKCを活性化するセカンドメッセンジャーです。活性化されたPKCはSMADタンパクをリン酸化し、ACTR-ICからのシグナル伝達能力を強化し、その結果、ACTR-ICの機能活性を増加させます。 | ||||||
1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) | 86390-77-4 | sc-200417 sc-200417A | 10 mg 50 mg | $117.00 $444.00 | 1 | |
OAGはDAGの類似体であり、PKCを活性化する。活性化されたPKCはSMADタンパク質をリン酸化し、それによってACTR-ICからのシグナル伝達を増幅し、その機能的活性を高める。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPの増加をもたらします。増加したcAMPはPKAを活性化し、SMADタンパクをリン酸化して、ACTR-ICの活性化に応答するシグナル伝達を増強します。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンはナノモル濃度でPKCを活性化する。活性化されたPKCはSMADタンパク質をリン酸化し、ACTR-ICからのシグナル伝達を亢進させる。 | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $240.00 | 9 | |
ブリオスタチン1はPKCの強力な活性化因子である。PKCがSMADタンパク質をリン酸化すると、SMADタンパク質がACTR-ICからのシグナルを伝達する能力が高まり、ACTR-ICの機能的活性が高まる。 | ||||||
Zoledronic acid, anhydrous | 118072-93-8 | sc-364663 sc-364663A | 25 mg 100 mg | $90.00 $251.00 | 5 | |
ゾレドロン酸はファルネシル二リン酸合成酵素を阻害し、小GTPaseのプレニル化を減少させる。このことは、SMAD相互作用とシグナル伝達の競合を減少させることにより、ACTR-ICの活性を高める可能性がある。 | ||||||
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $215.00 $622.00 | 5 | |
マヌマイシンAはファルネシル転移酵素を阻害し、低分子量GTPaseのプレニル化を減少させます。これにより、SMAD相互作用の競合が最小限に抑えられ、下流のシグナル伝達が高まることで、ACTR-IC活性が高まります。 | ||||||
GGTI 298 | 1217457-86-7 | sc-361184 sc-361184A | 1 mg 5 mg | $189.00 $822.00 | 2 | |
GGTI-298はゲラニルゲラニル基転移酵素を阻害し、低分子量GTPaseのプレニル化を阻害する。このことは、SMAD相互作用とシグナル伝達の競合を減少させることにより、ACTR-ICの活性を高めることができる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3Kを阻害し、Aktシグナルを減少させる。このことは、SMADタンパク質の阻害性リン酸化を減少させることにより、ACTR-IC活性を増強する可能性がある。 | ||||||