AChR 억제제

일반적인 AChRβ 억제제에는 퀴나크린, 디하이드로클로라이드 CAS 69-05-6, 포스콜린 CAS 66575-29-9, 부프로피온 HCl CAS 31677-93-7, 테트라에틸암모늄염화물 CAS 56-34-8 및 프로카인 CAS 59-46-1이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

아세틸콜린 수용체 억제제 또는 아세틸콜린 수용체 억제제는 시냅스와 신경근 접합부를 통한 신경 신호 전달의 핵심 구성 요소인 아세틸콜린 수용체(AChR)의 활성을 조절하는 다양한 화합물 그룹입니다. 아세틸콜린 수용체는 이온 채널 수용체인 니코틴성 아세틸콜린 수용체(nAChR)와 G 단백질 결합 수용체인 무스카린성 아세틸콜린 수용체(mAChR)의 두 가지 주요 유형으로 분류됩니다. AChR 억제제는 이러한 수용체에 결합하여 신경전달물질 아세틸콜린의 작용을 방해함으로써 수용체 활성화에 의해 정상적으로 유발되는 후속 이온 흐름 또는 세포 반응을 억제하는 기능을 합니다. 이러한 저해는 억제제가 아세틸콜린과 결합 부위를 놓고 경쟁하는 경쟁적 길항작용 또는 억제제가 수용체의 다른 부위에 결합하여 수용체 활성을 감소시키는 알로스테릭 변화를 일으키는 비경쟁적 길항작용과 같은 다양한 메커니즘을 통해 발생할 수 있습니다.

AChR 억제제의 개발 및 식별에는 화학 합성, 전산 모델링 및 상세한 생물학적 평가의 조합이 포함됩니다. 합성 화학은 아세틸콜린 수용체와 상호 작용할 수 있는 분자 라이브러리를 만드는 데 사용됩니다. 그런 다음 분자 도킹 및 가상 스크리닝을 포함한 계산 방법을 사용하여 다양한 아형 AChR에 대한 이러한 분자의 결합 친화도와 선택성을 예측합니다. 유망한 후보물질은 리간드 결합 연구 및 전기생리학적 기록과 같은 일련의 시험관 내 분석을 통해 억제 효능을 확인하고 작용 메커니즘을 이해합니다. 화합물의 약동학적 특성과 혈액-뇌 장벽과 같은 생물학적 장벽을 통과하는 능력을 평가하기 위해 추가 생체 내 연구를 수행할 수도 있습니다.