Ace3 アクチベーター

一般的な Ace3 活性化剤には、アンジオテンシン II、ヒト CAS 4474-91-3、アルドステロン CAS 52-39-1、塩化ナトリウム CAS 7647-14-5、塩化カリウム CAS 7447-40-7、および無水塩化カルシウム CAS 10043-52-4 が含まれるが、これらに限定されない。

アンジオテンシンI変換酵素3（ACE3）の化学的活性化剤には、異なる生化学的・細胞学的メカニズムによって酵素の活性を高めることができる様々な化合物が含まれる。アンジオテンシンIIはACE3の基質として、酵素を直接活性化する。アルドステロンもACE3を活性化する役割を果たすが、これは直接的な相互作用によるものではなく、レニン-アンジオテンシン系の細胞内でタンパク質の発現を高めることにより、間接的に酵素の活性を高めるものである。塩化ナトリウム、塩化カリウム、塩化カルシウム、硫酸マグネシウムなどの電解質は、体内のイオンバランスに影響を与えることで、ACE3を活性化する可能性がある。例えば、高濃度の塩化ナトリウムは浸透圧の不均衡を引き起こし、ACE3はアンジオテンシンペプチドを処理することにより、血圧の恒常性維持に関与する。同様に、塩化カリウムと硫酸マグネシウムは、イオンバランスを変化させることでACE3を活性化し、酵素を刺激してアンジオテンシンペプチドを処理し、イオンバランスと血圧を調節する身体のメカニズムに貢献する。

これらの電解質に加えて、レニン・アンジオテンシン系に影響を及ぼすことが知られている特定の薬物も、ACE3を活性化する可能性がある。例えば、カプトプリルやリシノプリルはACEの阻害薬として知られているが、ACEの阻害がACE3活性の代償的上昇を引き起こすというフィードバック機構により、逆説的にACE3の活性化を引き起こすことがある。アンジオテンシン受容体遮断薬であるロサルタンは、アンジオテンシンII受容体が遮断されると、恒常性を維持するための代償反応の一部としてACE3を活性化する。ヒドロクロロチアジドのような利尿薬は、血液量と血圧を変化させる利尿作用を誘導することによってACE3を活性化し、血圧調節におけるACE3の役割の代償的な活性化につながる可能性がある。さらに、スピロノラクトンとアミロリドは、ナトリウムとカリウムのバランスを変化させることにより、電解質バランスを維持するために酵素が適応してACE3を活性化し、血圧と電解質のホメオスタシスを調節するシステムの複雑なネットワークに酵素が関与していることを強調している。