ABHD8 Inhibidores

Inhibidores comunes de ABHD8 incluyen, pero no se limitan a Inhibidor de Lipasa, THL CAS 96829-58-2, Ácido Betulínico CAS 472-15-1 y MAFP CAS 188404-10-6.

Los inhibidores de ABHD8 abarcan una variedad de compuestos químicos que se dirigen a la actividad funcional de ABHD8, una serina hidrolasa implicada en el metabolismo de los lípidos. El mecanismo de inhibición se consigue mediante moléculas como el orlistat y la tetrahidrolipstatina (THL), que son estructuralmente análogas a los sustratos lipídicos y actúan como potentes inhibidores de las lipasas. Estos compuestos son capaces de interferir con el sitio activo de ABHD8, atenuando así su capacidad para procesar moléculas lipídicas. El ácido betulínico, otro inhibidor, se dirige a las enzimas del metabolismo lipídico y puede perjudicar la actividad serina hidrolasa de ABHD8, esencial para las funciones metabólicas de la enzima. El MAFP, un inhibidor covalente, se une al residuo de serina del sitio activo de ABHD8, lo que provoca una pérdida irreversible de la actividad enzimática en el metabolismo de los fosfolípidos.

Además, compuestos como JW-642, URB597, PF-3845 y JZL195, aunque inicialmente desarrollados como inhibidores de otras enzimas dentro de las vías del metabolismo lipídico, como la monoacilglicerol lipasa y la amida hidrolasa de ácidos grasos, también manifiestan efectos inhibidores sobre ABHD8 debido a similitudes estructurales en la especificidad de sustrato. Esta reactividad cruzada subraya la naturaleza interconectada de las vías metabólicas lipídicas y el potencial de inhibición indirecta de ABHD8. WWL70 y JZP-430, que inhiben enzimas similares a ABHD8, también podrían disminuir la actividad de ABHD8, influyendo aún más en la señalización lipídica. Por último, KT182 y RHC80267, que están diseñados para inhibir serina hidrolasas y diacilglicerol lipasa respectivamente, también pueden contribuir a la regulación a la baja del papel de ABHD8 en el metabolismo de lípidos debido a la participación potencial de la enzima en el metabolismo de los sustratos correspondientes. Estos diversos inhibidores químicos demuestran colectivamente la viabilidad de dirigirse a ABHD8 para influir en el metabolismo lipídico a nivel enzimático.