AA536717阻害剤

一般的なAA536717阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、Rapamycin CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8およびU-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されない。

AA536717の化学的阻害剤は、様々なシグナル伝達経路を介して作用し、その機能を阻害することができる。WortmanninとLY294002はいずれもホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）経路の阻害剤である。PI3Kを阻害することにより、これらの化学物質は、細胞の生存と増殖において極めて重要な役割を果たすキナーゼであるAktの活性化を阻止することができる。この阻害は、AA536717の活性がPI3K/Akt経路によって制御されているか、あるいはPI3K/Akt経路に依存していると仮定すると、AA536717の阻害につながる可能性がある。一方、ラパマイシンは、細胞増殖と代謝のもう一つの重要な調節因子であるmTOR経路を標的とする。mTORを阻害することにより、ラパマイシンは、AA536717の制御を含むと思われるmTOR活性化の下流効果を抑制することができる。この抑制により、AA536717の機能が阻害される可能性があり、mTORシグナル伝達がその調節に関与していると考えられる。

PD98059やU0126のような他の阻害剤は、MAPK/ERK経路を標的とすることでAA536717を阻害することができる。これらの化学物質は、シグナル伝達カスケードにおいてERKの上流にあるMEKを阻害する。ERKの活性化を阻害することで、PD98059とU0126は、AA536717がMAPK/ERK経路によって制御されている場合、それを阻害することができる。同様に、SB203580は、ストレスや炎症に対する反応に関与するp38 MAPK経路を阻害する。p38 MAPKを阻害することにより、SB203580はAA536717がこの経路と関連している場合、それを阻害することができる。JNKを阻害するSP600125やSrcファミリーキナーゼを標的とするPP2も、それぞれのシグナル伝達経路を阻害することでAA536717を阻害することができる。幅広いキナーゼ阻害作用を持つダサチニブは、複数の経路を阻害し、AA536717の機能に影響を与える可能性がある。ボルテゾミブやMG132などのプロテアソーム阻害剤は、AA536717を制御するタンパク質の蓄積を引き起こし、その機能を阻害する可能性がある。最後に、強力なプロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、AA536717がキナーゼ活性を示す場合には直接的に、またはスタウロスポリンが阻害できる特定のキナーゼによって制御される場合には間接的に、AA536717を阻害することができる。