A630018P17Rik 억제제

일반적인 A630018P17Rik 억제제에는 DRB CAS 53-85-0, α-아마니틴 CAS 23109-05-9, 트립톨리드 CAS 38748-32-2, 플라보피리돌 CAS 146426-40-6 및 악티노마이신 D CAS 50-76-0이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

전사 신장 인자 A(SII) N-말단 및 중앙 도메인을 포함하는 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 전사 과정에 영향을 미칠 수 있습니다. DRB는 전사 연장의 중요한 단계인 RNA 중합효소 II의 C-말단 도메인(CTD)의 인산화를 차단하여 이 단백질을 표적으로 삼습니다. 마찬가지로 플라보피리돌은 CTD 인산화에 필요한 사이클린 의존성 키나아제(CDK)를 억제하여 업스트림에 작용하며, 이는 다시 전사 신장 인자 A(SII)의 기능에 필수적인 역할을 합니다. 보다 직접적인 수준에서 α-아마니틴은 RNA 중합효소 II에 결합하여 DNA를 따라 이동하는 능력을 방해하여 신장 과정을 억제합니다. 트립토라이드는 RNA 중합효소 II의 하위 유닛을 공유 결합하여 전사 기계를 효과적으로 차단함으로써 억제 효과를 발휘합니다.

전사 경로의 더 아래로 내려가면 액티노마이신 D가 DNA에 인터칼리화되어 RNA 중합효소 II의 진행을 방해하고 신장 과정을 중단시킵니다. 코디세핀은 RNA 사슬에 결합하여 mRNA 합성을 조기에 종료함으로써 전사 신장 인자 A(SII)의 역할을 억제합니다. 또한 리보뉴클레오티드 환원효소의 중요한 보조 인자인 철을 킬레이트화하여 전사에 간접적으로 영향을 미치는 ICRF-187과 같이 전사 관련 과정에 개입하여 간접적으로 억제할 수도 있습니다. 캠토테신과 에토포사이드 같은 토포이소머라제 억제제는 전사 연장에 필요한 DNA 수퍼코일의 이완을 방지하여 전사 연장 인자 A(SII)의 기능에 간접적으로 영향을 미칩니다. 로카글라마이드, 베툴린산, 실베스트롤과 같은 다른 화합물은 전사 및 번역 기계의 여러 측면을 방해하여 전사의 시작 및 연장 단계에 영향을 주거나 RNA 중합효소 II의 분해를 유도함으로써 전사 신장 인자 A(SII)의 기능을 간접적으로 저해할 수 있습니다.