A-Raf抑制剂包括一系列化合物,它们以MAPK/ERK信号通路为靶点,该通路是细胞生长、分化、存活等过程中至关重要的级联反应。这类抑制剂通过直接定位A-Raf或通过调节相关激酶和下游信号传导组件间接影响其活性来发挥其作用。索拉非尼、达布拉非尼和维罗非尼等化合物虽然针对其他激酶(如VEGFR、PDGFR和BRAF),但可通过改变RAF/MEK/ERK通路内的平衡和动力学来间接影响A-Raf活性。这会导致信号级联中断,影响该通路所控制的细胞过程。同样,新型RAF抑制剂(如PLX8394和AZ628)以及泛RAF抑制剂(如MLN2480和LY3009120)通过靶向RAF异构体及其相互作用来调节A-Raf活性, 导致MAPK/ERK通路动力学发生变化。另一方面,PD0325901、Cobimetinib和Trametinib等MEK抑制剂通过靶向MAPK/ERK通路的下游组件间接影响A-Raf。这些抑制剂在MEK水平阻止信号级联,从而影响整个通路的功能,并因此影响A-Raf在细胞信号传导和增殖中的作用。本质上,A-Raf抑制剂类包括具有不同作用机制的化合物,它们都集中在MAPK/ERK通路的调节上。通过直接靶向A-Raf或通过通路的其他成分间接影响其活性,这些抑制剂证明了细胞信号传导网络的相互联系。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
索拉非尼是一种激酶抑制剂,可靶向多种酪氨酸蛋白激酶(VEGFR和PDGFR)和Raf激酶。它通过破坏MAPK/ERK信号通路来抑制A-Raf,该信号通路对细胞分裂和增殖至关重要。 | ||||||
Dabrafenib | 1195765-45-7 | sc-364477 sc-364477A sc-364477B sc-364477C sc-364477D | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 10 g | $138.00 $255.00 $273.00 $403.00 $12240.00 | 6 | |
达布拉非尼(Dabrafenib)选择性抑制BRAF激酶的活性。虽然它仅作用于BRAF,但可通过调节RAF/MEK/ERK信号通路间接影响A-Raf,该信号通路对细胞生长和分化至关重要。 | ||||||
Vemurafenib | 918504-65-1 | sc-364643 sc-364643A | 10 mg 50 mg | $115.00 $415.00 | 11 | |
Vemurafenib主要靶向BRAF V600E突变,也可以间接影响A-Raf。它调节RAF/MEK/ERK信号传导级联,导致某些癌细胞的细胞增殖减少。 | ||||||
AZ628 | 878739-06-1 | sc-364418 | 5 mg | $230.00 | 3 | |
AZ628是一种RAF抑制剂,靶向CRAF和BRAF,并间接靶向A-Raf。通过抑制这些激酶,它破坏了MAPK/ERK信号通路,影响细胞生长和增殖。 | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
GW5074 是一种有效的 c-Raf 抑制剂,可间接影响 A-Raf 的活性。通过抑制 c-Raf,它可以影响 RAF/MEK/ERK 信号级联,而 RAF/MEK/ERK 信号级联对细胞信号传导和增殖至关重要。 | ||||||
SCH772984 | 942183-80-4 | sc-473205 | 5 mg | $363.00 | 5 | |
SCH772984 是一种 ERK 抑制剂,它通过抑制 MAPK/ERK 通路的下游成分来间接影响 A-Raf 的活性,从而导致细胞信号传导和生长发生改变。 | ||||||
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | $270.00 | ||
Cobimetinib是一种MEK抑制剂,可间接影响A-Raf活性。它靶向MEK1和MEK2,影响RAF/MEK/ERK通路的下游信号传导,从而调节细胞增殖和凋亡。 | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
另一种 MEK 抑制剂曲美替尼也会间接影响 A-Raf。它靶向 MAPK/ERK 通路的下游成分,影响受 A-Raf 影响的细胞生长和分化过程。 | ||||||
LY3009120 | 1454682-72-4 | sc-507538 | 5 mg | $125.00 | ||
LY3009120 以泛 RAF 激酶为靶点,可能会影响 A-Raf。它能抑制 RAF 异构体及其二聚化,影响 MAPK/ERK 信号通路和由 A-Raf 控制的细胞反应。 |