4E-BP3 (EIF4EBP3) Inibidores

Os inibidores comuns da 4E-BP3 incluem, entre outros, a rapamicina CAS 53123-88-9, o everolimus CAS 159351-69-6, o PP242 CAS 1092351-67-1, o Torin 1 CAS 1222998-36-8 e o AZD8055 CAS 1009298-09-2.

A EIF4EBP3 (eukaryotic translation initiation fator 4E-binding protein 3) é um membro da família 4E-BP, proteínas que desempenham um papel crucial na regulação da síntese proteica. A EIF4EBP3 liga-se ao fator 4E de iniciação da tradução eucariótica (eIF4E), que é essencial para a iniciação da tradução dependente de capilaridade nas células eucarióticas. Esta ligação inibe a formação do complexo eIF4F, um componente necessário para o recrutamento de ribossomas para o ARNm, reduzindo assim a síntese proteica. A atividade do EIF4EBP3 é regulada por fosforilação; quando fosforilado, a sua afinidade para o eIF4E diminui, permitindo que a tradução prossiga. Esta fosforilação é frequentemente mediada pela via mTOR (mammalian target of rapamycin), ligando a atividade do EIF4EBP3 ao estado nutricional celular, aos sinais de crescimento e ao stress. Através deste mecanismo, o EIF4EBP3 contribui para o ajuste fino da síntese proteica, desempenhando um papel no crescimento, proliferação e sobrevivência das células.

A inibição ou a desativação do EIF4EBP3 implica a modulação da sua interação com o eIF4E e a sua regulação por fosforilação. A desativação do EIF4EBP3 poderia potencialmente aumentar a tradução dependente de cap, influenciando o crescimento celular e a produção de proteínas. Este objetivo pode ser alcançado através do desenvolvimento de pequenas moléculas que ligam o EIF4EBP3 ao eIF4E ou alteram o seu estado de fosforilação.