4932412H11Rik Attivatori
Gli attivatori 4932412H11Rik comuni includono, ma non sono limitati a, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, SB 203580 CAS 152121-47-6, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 e SP600125 CAS 129-56-6.
Gli attivatori chimici di leucine rich repeats and death domain containing 1 (LRDD1) si impegnano in varie inibizioni molecolari per regolare l'attività di questa proteina. La bisindolilmaleimide I, un inibitore specifico della proteina chinasi C (PKC), può aprire la strada all'attivazione di LRDD1 interrompendo i cicli di feedback negativo spesso mediati da una PKC iperattiva. Analogamente, l'inibitore della p38 MAP chinasi, SB 203580, può promuovere l'attivazione di LRDD1 eliminando gli eventi di fosforilazione inibitori all'interno della cascata di segnalazione che tipicamente sopprimono l'attività di LRDD1. Nell'ambito dell'inibizione delle fosfatidilinositolo 3-chinasi (PI3K), sia LY294002 che Wortmannin esercitano un effetto simile sull'attivazione di LRDD1, impedendo la fosforilazione e la conseguente inattivazione degli attivatori a monte di LRDD1, consentendone così l'attivazione.
Altri interventi chimici includono l'uso di inibitori di MEK, come PD98059 e U0126, che bloccano la via ERK e, così facendo, eliminano la soppressione di LRDD1 per promuoverne l'attivazione. L'attività di JNK, che può anche avere effetti inibitori sulle proteine che regolano LRDD1, viene bloccata da SP600125, facilitando l'attivazione di LRDD1. La rapamicina, attraverso l'inibizione di mTOR, allevia la regolazione negativa esercitata dal complesso mTORC1 su LRDD1. Al contrario, MG132 agisce inibendo il proteasoma, impedendo così la degradazione delle proteine che possono regolare positivamente LRDD1, portando alla sua attivazione. Z-VAD-FMK, un inibitore pan-caspasico, garantisce l'attivazione di LRDD1 contrastando il clivaggio mediato dalle caspasi di proteine essenziali per l'attivazione di LRDD1. Infine, l'IKK Inhibitor VII e l'SN-50 mirano alla via NF-κB; il primo blocca l'attività di IKK, mentre il secondo inibisce la traslocazione nucleare di NF-κB, entrambi in grado di provocare l'attivazione di vie di segnalazione alternative che includono l'attivazione di LRDD1. Ciascuna sostanza chimica, attraverso il suo distinto meccanismo di inibizione, contribuisce al complesso panorama normativo che regola l'attivazione di LRDD1.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
La bisindolilmaleimide I, un inibitore specifico della protein chinasi C, può attivare leucine rich repeats e il dominio di morte contenente 1 inibendo la PKC che, se iperattiva, può sopprimere le proteine a valle come le leucine rich repeats e il dominio di morte contenente 1 attraverso cicli di feedback negativo. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580 è un inibitore della p38 MAP chinasi. Inibendo la p38 MAPK, questo composto può eliminare gli eventi di fosforilazione inibitoria, portando all'attivazione delle ripetizioni ricche di leucina e del dominio di morte contenente 1 come parte della cascata di segnalazione. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore di PI3K che può portare all'attivazione delle ripetizioni ricche di leucina e del dominio di morte contenente 1, impedendo a PI3K di fosforilare e inattivare le proteine che sono attivatori a monte delle ripetizioni ricche di leucina e del dominio di morte contenente 1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore di MEK, che a sua volta blocca il percorso ERK. L'inibizione della via ERK può portare all'attivazione delle ripetizioni ricche di leucina e del dominio di morte contenente 1, sollevando la soppressione sulla proteina esercitata dalla segnalazione ERK. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore di JNK e, bloccando l'attività di JNK, questo composto può attivare le ripetizioni ricche di leucina e il dominio di morte contenente 1, attraverso l'alleggerimento dell'inibizione mediata da JNK sulle proteine che regolano l'attività delle ripetizioni ricche di leucina e del dominio di morte contenente 1. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
L'U0126 è un altro inibitore di MEK che può provocare l'attivazione delle ripetizioni ricche di leucina e del dominio di morte contenente 1 impedendo a MEK di esercitare i suoi effetti inibitori sulla cascata di chinasi che controlla lo stato di attivazione delle ripetizioni ricche di leucina e del dominio di morte contenente 1. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina, un inibitore della PI3K, può attivare le ripetizioni ricche di leucina e il dominio di morte contenente 1, impedendo alla PI3K di fosforilare e disattivare le proteine necessarie per l'attivazione delle ripetizioni ricche di leucina e del dominio di morte contenente 1. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina inibisce mTOR, che fa parte del complesso mTORC1, in grado di regolare negativamente le proteine coinvolte nell'attivazione delle ripetizioni ricche di leucina e del dominio di morte contenente 1, quindi la rapamicina può aumentare l'attivazione delle ripetizioni ricche di leucina e del dominio di morte contenente 1. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 è un inibitore del proteasoma che può impedire la degradazione delle proteine ubiquitinate, potenzialmente comprese quelle coinvolte nella regolazione positiva delle ripetizioni ricche di leucina e del dominio di morte contenente 1, con conseguente attivazione. | ||||||
Z-VAD-FMK | 187389-52-2 | sc-3067 | 500 µg | $74.00 | 256 | |
Z-VAD-FMK è un inibitore pan-caspasico in grado di attivare le ripetizioni ricche di leucina e il dominio di morte contenente 1, impedendo il clivaggio mediato dalla caspasi e l'inattivazione delle proteine che attivano direttamente le ripetizioni ricche di leucina e il dominio di morte contenente 1. | ||||||