4930547C10Rik 활성제

일반적인 4930547C10Rik 활성화제에는 캠토테신 CAS 7689-03-4, 토포테칸 CAS 123948-87-8, SN 38 CAS 86639-52-3, β-라파촌 CAS 4707-32-8 및 제니스테인 CAS 446-72-0이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

토포슬의 화학적 활성화제는 DNA 및 DNA 변형 효소와 상호작용하는 다양한 화합물을 포함하며, 토포슬의 활성화와 관련된 반응을 유도하여 DNA 복구를 촉진합니다. 캠토테신은 DNA와 토포이소머라제 I 사이에 형성된 복합체를 안정화시켜 토포슬의 개입이 필요한 DNA 단절의 축적을 초래하는 방식으로 작동합니다. 토포테칸도 마찬가지로 토포이소머라제 I의 재결합 기능을 방해하여 토포슬의 복구 활동을 필요로 하는 DNA 손상을 유발합니다. 이리노테칸의 활성 유도체인 SN-38도 DNA-토포이소머라제 복합체를 안정화하여 토포슬의 활동이 필요한 상황을 조성합니다.

또한 베타-라파촌은 활성 산소 종의 생성과 토포이소머라제 I-DNA 절단 가능 복합체의 안정화를 통해 DNA 손상을 유도하는데, 이 두 가지 상황 모두 토포슬의 활성화를 촉진하는 요인입니다. 인도테칸과 제니스테인은 서로 다른 메커니즘을 통해 토포슬과 결합하는 DNA 파손을 초래하는데, 인도테칸은 토포이소머라제 I을 직접 억제하고 제니스테인은 비정상적인 재조합 중간체를 유발할 수 있는 토포이소머라제 II를 억제함으로써 토포슬과 결합하게 됩니다. 에토포사이드와 테니포사이드는 토포이소머라제 II를 표적으로 하여 DNA 이중 가닥이 끊어지고 이를 복구하기 위해 토포슬이 활성화되어야 합니다. 엘립티신, 암사크린, 미톡산트론, 픽산트론은 DNA에 결합하거나 토포이소머라제 II를 억제하는 추가 화학물질로, 토포슬의 복구 기능을 불러오는 DNA 손상을 초래합니다. 이러한 각 화학 활성화제는 DNA와의 상호 작용 또는 토포이소머라제 억제를 통해 세포의 DNA 복구 과정에 중요한 토포슬의 활성화를 간접적으로 촉진합니다.