3 BP-1 Ativadores

Os activadores 3 BP-1 comuns incluem, mas não estão limitados a Forskolin CAS 66575-29-9, D,L-Sulforaphane CAS 4478-93-7, Curcumin CAS 458-37-7, Resveratrol CAS 501-36-0 e Piperlongumine CAS 20069-09-4.

Os activadores do 3 BP-1 englobam um espetro de compostos químicos que reforçam indiretamente a atividade funcional do 3 BP-1 através da modulação de várias vias de sinalização. A forskolina, ao estimular a adenilil ciclase, amplifica os níveis intracelulares de AMPc, que por sua vez ativa a proteína quinase A (PKA), uma quinase que pode fosforilar alvos para aumentar a atividade da 3 BP-1. Da mesma forma, o IBMX e o Rolipram, ao inibirem diferentes fosfodiesterases, levam a uma acumulação de AMPc, promovendo indiretamente as actividades funcionais do 3 BP-1 através do mesmo mecanismo dependente da PKA. O sildenafil e o zaprinast, ambos inibidores da PDE5, bem como a vinpocetina, um inibidor da PDE1, e a anagrelida, um inibidor da PDE3, aumentam os níveis de AMPc ou de GMPc, o que poderia aumentar indiretamente a atividade do 3 BP-1 através da ativação da PKA ou da PKG. O inibidor de cinase Epigalocatequina galato (EGCG) pode contribuir para o aumento da atividade do 3 BP-1, reduzindo os eventos de fosforilação inibitória competitiva, favorecendo assim as vias funcionais do 3 BP-1.

Além disso, o ácido ocadaico, ao inibir as proteínas fosfatases 1 e 2A, pode levar a um estado de fosforilação mais elevado na célula, o que pode resultar indiretamente no aumento da atividade do 3 BP-1. O Dipiridamol, a Milrinona e o Cilostazol, como inibidores da fosfodiesterase, elevam os níveis de AMPc, potenciando ainda mais a atividade do 3 BP-1 através da sinalização da PKA. De notar que estes activadores actuam influenciando o equilíbrio entre a fosforilação e a desfosforilação, ou modulando os níveis de mensageiros secundários dentro da célula, em vez de se ligarem diretamente ao 3 BP-1. Coletivamente, as acções destes compostos convergem para vias que conduzem à ativação de 3 BP-1, assegurando que os papéis funcionais da proteína são apoiados e aumentados por estes moduladores químicos.