2810403A07Rik激活剂

常见的2810403A07Rik激活剂包括但不限于双吲哚马来酰亚胺I（GF 109203X）CAS 133052-90-1、SPIN 340 CAS 218156- 96-8、Cdc2-Like Kinase Inhibitor、TG003 CAS 300801-52-9、Indirubin-3'-monoxime CAS 160807-49-8和Harmine CAS 442-51-3。

含 KH 结构域 4 的前核糖核酸剪接因子的化学激活剂在调节细胞内的剪接事件中发挥着重要作用。例如，双吲哚马来酰亚胺 I 的靶标是蛋白激酶 C（PKC），已知这种激酶能使各种剪接因子磷酸化并降低其活性。通过抑制 PKC，双吲哚马来酰亚胺 I 可使剪接因子上调，从而促进它们的激活。同样，SRPIN340 可抑制丝氨酸-精氨酸蛋白激酶（SRPKs），后者负责剪接因子的磷酸化。SRPIN340 提供的抑制作用可防止这种过度磷酸化，从而使剪接因子形成活性形式。TG003 通过选择性地抑制剪接因子磷酸化过程中的另一种激酶 Clk/Sty 激酶，从而促进剪接因子的活性。靛红-3'-monoxime的作用范围更广，它能抑制细胞周期蛋白依赖性激酶（CDKs）和糖原合酶激酶3（GSK-3），这可导致剪接因子的磷酸化状态发生变化，从而激活剪接因子。

此外，Harmine 还关注双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶（DYRK）的抑制作用，DYRK 一旦被抑制，就会导致剪接因子的激活。作为腺苷激酶抑制剂的化合物 5-Iodotubercidin 也可能通过抑制其他激酶间接促进剪接因子的激活。另一种 CDK 抑制剂黄酮哌啶醇（Flavopiridol）可以阻止剪接因子的磷酸化，而磷酸化是激活剪接因子的必要步骤。Cantharidin 通过抑制蛋白磷酸酶 1 和 2A，可导致磷酸化水平上升，进而激活剪接因子。C16 是 TGF-β I 型受体 ALK5 激酶的抑制剂，可能会对调节剪接因子磷酸化的信号通路产生下游效应，从而导致剪接因子的激活。鞣花酸通过抑制 DNA 拓扑异构酶，可能会间接影响剪接因子的激活。最后，Pladienolide B 和 Meayamycin 分别与剪接体结合并抑制 SF3b 复合物，可改变剪接机制的组装和组成，从而影响剪接因子的活性，如含 KH 结构域的 4、pre-mRNA 剪接因子。