2810403A07Rik アクチベーター
一般的な2810403A07Rik活性化剤には、ビスインドリルマレイミドI（GF 109203X）CAS 133052-90-1、SRPIN 340 CAS 218156- 96-8、Cdc2様キナーゼ阻害剤、TG003 CAS 300801-52-9、インドリル-3'-モノキシム CAS 160807-49-8、およびハーミン CAS 442-51-3。
KHドメイン含有4プレmRNAスプライシング因子の化学的活性化剤は、細胞内でのスプライシングイベントの調節に重要な役割を果たしている。例えば、Bisindolylmaleimide Iは、様々なスプライシング因子の活性をリン酸化し、低下させることが知られているキナーゼであるプロテインキナーゼC（PKC）を標的とする。PKCを阻害することで、Bisindolylmaleimide Iはスプライシング因子のアップレギュレーションを可能にし、活性化を促進する。同様に、SRPIN340はスプライシング因子のリン酸化に関与するセリン-アルギニンプロテインキナーゼ（SRPK）を阻害する。SRPIN340による阻害は、この過リン酸化を防ぎ、スプライシング因子の活性型へと導く。TG003も同様に、スプライシング因子のリン酸化に関与するもう一つのキナーゼであるClk/Styキナーゼを選択的に阻害することにより、スプライシング因子の活性状態を促進する。インジルビン-3'-モノオキシムは、サイクリン依存性キナーゼ（CDK）とグリコーゲン合成酵素キナーゼ3（GSK-3）を阻害することで、より広範なアプローチをとり、リン酸化状態の変化によりスプライシング因子の活性化をもたらす。
さらに、ハーミンは二重特異性チロシンリン酸化制御キナーゼ（DYRK）の阻害に着目し、これを阻害するとスプライシング因子が活性化される。アデノシンキナーゼ阻害剤である化合物5-ヨードツベルシジンも、他のキナーゼの阻害を通じて間接的にスプライシング因子の活性化に寄与している可能性がある。フラボピリドールはもう一つのCDK阻害剤で、スプライシング因子の活性化に必要なリン酸化を防ぐことができる。カンタリジンは、プロテインホスファターゼ1および2Aを阻害することで、リン酸化レベルの上昇をもたらし、その結果、スプライシング因子を活性化することができる。C16は、TGF-βI型受容体ALK5キナーゼの阻害剤であり、スプライシング因子のリン酸化を制御するシグナル伝達経路の下流への影響により、スプライシング因子の活性化につながる可能性がある。エラグ酸は、DNAトポイソメラーゼを阻害することにより、間接的にスプライシング因子の活性化に影響を与える可能性がある。最後に、Pladienolide BとMeayamycinは、それぞれスプライソソームに結合し、SF3b複合体を阻害することから、スプライシング機構の組み立てと構成を変化させ、KHドメイン含有4、プレmRNAスプライシング因子などのスプライシング因子の活性に影響を与える可能性がある。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
ビスインドリルマレイミドIは、タンパク質キナーゼC（PKC）の特異的阻害剤として、PKCを阻害することでスプライシング因子をアップレギュレートすることができる。PKCは、リン酸化することでスプライシング因子であるKHドメイン含有4（pre-mRNAスプライシング因子）の活性を低下させることが知られており、これにより、その機能的活性化につながる。 | ||||||
SRPIN 340 | 218156-96-8 | sc-394310 | 10 mg | $222.00 | 1 | |
SRPIN340は、スプライシング因子をリン酸化するセリン・アルギニンタンパク質キナーゼ（SRPK）の阻害因子です。SRPKを阻害することで、SRPIN340はスプライシング因子の過剰リン酸化を防ぎ、その結果、前駆体mRNAスプライシング因子であるKHドメイン含有4の活性化を防ぐことができます。 | ||||||
Cdc2-Like Kinase Inhibitor, TG003 | 300801-52-9 | sc-202528 sc-202528A | 5 mg 25 mg | $136.00 $537.00 | 6 | |
TG003はClk/Styキナーゼの特異的阻害剤であり、スプライシングに関与するセリン/アルギニンに富むタンパク質をリン酸化する。TG003によるClk/Styの阻害は、過剰なリン酸化を減少させることによって、KHドメイン含有4のようなスプライシング因子、前mRNAスプライシング因子の活性化につながる可能性がある。 | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
インドリルビン-3'-モノオキシムは、サイクリン依存性キナーゼ（CDK）およびグリコーゲン合成酵素キナーゼ3（GSK-3）の阻害剤として知られている。これらのキナーゼを阻害することで、リン酸化状態の変化により、KHドメイン含有4（pre-mRNAスプライシング因子）を含むスプライシング因子の活性化につながる可能性がある。 | ||||||
Harmine | 442-51-3 | sc-202644 sc-202644A sc-202644B sc-202644C sc-202644D sc-202644E sc-202644F | 250 mg 500 mg 1 g 10 g 50 g 100 g 500 g | $52.00 $102.00 $124.00 $540.00 $1438.00 $2560.00 $11230.00 | 2 | |
ハルミンは、スプライシングに関与する基質をリン酸化することができるデュアル特異性チロシンリン酸化調節キナーゼ（DYRK）の阻害剤である。その阻害により、リン酸化による不活性化が防止され、スプライシング因子である KH ドメイン含有 4（pre-mRNA スプライシング因子）が活性化される可能性がある。 | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | $150.00 $455.00 | 20 | |
5-Iodotubercidinはアデノシンキナーゼ阻害剤であり、他のキナーゼも阻害する。その作用によりアデノシンキナーゼの基質が蓄積し、間接的なキナーゼ阻害を介して、KHドメイン含有4（pre-mRNAスプライシング因子）を含むスプライシング因子が活性化される可能性がある。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
FlavopiridolはCDK阻害剤であり、リン酸化によるスプライシング因子の活性を制御することが知られているCDKによるリン酸化を阻害することで、KHドメイン含有4（pre-mRNAスプライシング因子）を活性化する可能性があります。 | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
カンタリジンは、タンパク質ホスファターゼ1および2Aの阻害剤である。これらのホスファターゼを阻害することで、タンパク質のリン酸化が全体的に増加し、リン酸化動態の変化により、KHドメイン含有4（pre-mRNAスプライシング因子）のようなスプライシング因子が活性化される可能性がある。 | ||||||
Ellagic Acid, Dihydrate | 476-66-4 | sc-202598 sc-202598A sc-202598B sc-202598C | 500 mg 5 g 25 g 100 g | $57.00 $93.00 $240.00 $713.00 | 8 | |
エラグ酸はDNAトポイソメラーゼの活性を阻害することが知られており、その結果、トポイソメラーゼの機能に依存する細胞プロセスを変化させることで、間接的にスプライシング因子であるKHドメイン含有4（pre-mRNAスプライシング因子）を活性化し、スプライシング因子の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Pladienolide B | 445493-23-2 | sc-391691 sc-391691B sc-391691A sc-391691C sc-391691D sc-391691E | 0.5 mg 10 mg 20 mg 50 mg 100 mg 5 mg | $290.00 $5572.00 $10815.00 $25000.00 $65000.00 $2781.00 | 63 | |
プラジノライドBはスプライソソームに結合し、スプライシング装置の集合と組成を変えることで、KHドメイン含有4（pre-mRNAスプライシング因子）を含むスプライシング因子の活性化につながる可能性があり、それによってその活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||