2310015B20Rik-Inhibitoren stellen eine spezielle Gruppe von Verbindungen dar, die auf eine Wechselwirkung mit dem vom Gen 2310015B20Rik exprimierten Protein ausgelegt sind. Die Entwicklung dieser Hemmstoffe ist ein vielschichtiger Prozess, der tief in der Molekularbiologie und Chemie verwurzelt ist. Die ersten Schritte zur Identifizierung potenzieller Inhibitoren umfassen ein umfassendes Verständnis der Struktur und der biologischen Rolle des Proteins. Dieses grundlegende Wissen ist entscheidend für den Entwurf oder die Auswahl von Molekülen, die spezifisch auf die Aktivität des Proteins abzielen und diese modulieren können. Um vorherzusagen, wie verschiedene Chemikalien mit dem Protein interagieren könnten, werden fortschrittliche Computertechniken wie molekulares Docking und Simulationen eingesetzt. Diese In-silico-Modelle stellen einen vorläufigen Filter dar, der die Verbindungen mit dem höchsten Interaktionspotenzial auf der Grundlage ihrer strukturellen Kompatibilität und Bindungsaffinität identifiziert.
Anschließend werden diese rechnerisch ermittelten Kandidaten experimentell validiert. Ein Standardverfahren in dieser Phase ist das Hochdurchsatzscreening (HTS), bei dem eine große Anzahl von Chemikalien auf ihre Fähigkeit getestet wird, die Aktivität von 2310015B20Rik zu beeinflussen. Diese Technik trägt dazu bei, den riesigen Pool an Inhibitoren auf eine überschaubare Anzahl vielversprechender Kandidaten einzugrenzen. Im Anschluss an das HTS werden In-vitro-Tests durchgeführt, um die direkte Interaktion zwischen den Inhibitoren und dem Protein zu bestätigen und ihre Spezifität und Potenz zu bewerten. Diese Tests sind von entscheidender Bedeutung, um sicherzustellen, dass die identifizierten Inhibitoren tatsächlich auf das gewünschte Protein abzielen, ohne dass es zu signifikanten Off-Target-Effekten kommt. Die von diesen Inhibitoren verwendeten Mechanismen können sehr unterschiedlich sein. Einige können direkt an das aktive Zentrum des Proteins binden und dadurch seine funktionelle Domäne blockieren. Andere könnten mit allosterischen Stellen interagieren und so die Struktur des Proteins und folglich seine Aktivität verändern.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Hemmt das Säugetier-Ziel von Rapamycin (mTOR), eine entscheidende Proteinkinase für das Zellwachstum und die Zellproliferation. Es wirkt durch Bindung an FKBP12 und bildet einen Komplex, der die mTOR-Signalübertragung hemmt und so Prozesse wie die Proteinsynthese und die Autophagie beeinflusst. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Ein potenter Inhibitor von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K), die eine wichtige Rolle beim Zellwachstum, der Zellproliferation und dem Überleben spielen. Wortmannin bindet an die katalytische Domäne von PI3K, blockiert dessen Aktivität und beeinflusst so nachgeschaltete Signalwege wie AKT. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Ein Naturprodukt, das als Breitbandinhibitor von Proteinkinasen wirkt. Es blockiert die ATP-Bindung an Kinasedomänen und hemmt dadurch eine Vielzahl von Kinasen, die an der Zellzyklusregulation, der Apoptose und anderen zellulären Funktionen beteiligt sind. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Ähnlich wie Wortmannin ist es ein PI3K-Inhibitor, aber mit einem anderen Bindungsmechanismus. Es konkurriert mit ATP um die Bindung an PI3K und verhindert so die Aktivierung von nachgeschalteten Signalwegen, die am Zellwachstum und Überleben beteiligt sind. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Greift speziell die p38-MAP-Kinase an, ein wichtiges Molekül bei zellulären Reaktionen auf Stress und Entzündungen. Durch die Hemmung von p38 moduliert SB203580 die Produktion von entzündungsfördernden Zytokinen und beeinflusst die Zellzyklusprogression. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Hemmt selektiv MEK (MAPK/ERK-Kinase), die im MAPK-Signalweg stromaufwärts von ERK liegt. Durch die Blockierung von MEK unterbricht PD98059 die Aktivierung von ERK, das eine entscheidende Rolle bei der Zellteilung und -differenzierung spielt. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
Hemmt die c-Jun N-terminale Kinase (JNK), die an der Steuerung der Apoptose, der Zelldifferenzierung und der Immunreaktionen beteiligt ist. Durch die Blockierung von JNK kann SP600125 Zelltodprozesse und Entzündungsreaktionen beeinflussen. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Wirkt als DNA-Methyltransferase-Inhibitor, was zu einer verringerten DNA-Methylierung führt. Diese Veränderung der epigenetischen Regulation kann zur Reaktivierung stillgelegter Gene führen, was sich auf die Zelldifferenzierung auswirkt und möglicherweise das Wachstum von Krebszellen hemmt. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Ein Histon-Deacetylase (HDAC)-Inhibitor, der die Genexpression durch Veränderung der Chromatinstruktur beeinflusst. Dies führt zu einer verstärkten Histonacetylierung, was wiederum zu einem offeneren Chromatin-Zustand führt und somit die Transkription verschiedener Gene beeinflusst. | ||||||
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
Hemmt speziell den Hedgehog-Signalweg, der für die Embryonalentwicklung von entscheidender Bedeutung ist und mit dem Fortschreiten bestimmter Krebsarten in Verbindung gebracht wurde. Cyclopamin wirkt durch Bindung an und Hemmung von Smoothened, einer Schlüsselkomponente dieses Signalwegs. |