1200014M14Rik阻害剤

一般的な1200014M14Rik阻害剤には、Wortmannin CAS 19545-26-7、Rapamycin CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 1 54447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、U-0126 CAS 109511-58-2。

1200014M14Rikの化学的阻害剤は、その活性に必須な様々なシグナル伝達経路を阻害することによって機能する。例えば、WortmanninとLY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）を標的とし、1200014M14Rikを制御するPI3K依存性経路を遮断する。同様に、ラパマイシンはFKBP12に結合し、1200014M14Rikの機能にも重要なmTOR経路を阻害することによって阻害効果を発揮する。これらの阻害剤は総体的に、1200014M14Rikの制御に必要な上流のシグナル伝達成分を阻害することによって、1200014M14Rikの活性化と機能を妨げる。

PD98059やU0126のような他の阻害剤は、MAPK/ERK経路に影響を及ぼす。PD98059はMEKを阻害し、U0126はMEK1とMEK2の両方に対する選択的阻害剤で、ERKのリン酸化を抑制する。そうすることで、1200014M14Rikの機能状態に寄与するシグナル伝達カスケードの活性化を制限する。同様に、SB203580とSP600125は、それぞれp38 MAPキナーゼとc-Jun N末端キナーゼ（JNK）を標的とし、これらは異なるシグナル伝達経路の一部であるが、最終的に1200014M14Rikの活性に影響を与える。さらに、PKC阻害剤であるGo6983とBisindolylmaleimide I、およびSrcファミリーキナーゼ阻害剤であるPP2は、1200014M14Rikの活性に通常必要とされるリン酸化事象を阻止する。Y-27632は、Rho-associated protein kinase（ROCK）経路を破壊し、アクチン細胞骨格ダイナミクスと1200014M14Rikが関与する細胞プロセスに影響を与える。最後に、幅広いプロテインキナーゼ阻害剤であるStaurosporineは、1200014M14Rikを活性化する可能性のある複数のキナーゼを標的とするため、その活性の強力な阻害剤として機能する。