1200014M14Rik アクチベーター

一般的な1200014M14Rik活性化剤には、Forskolin CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-Epig エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸 CAS 26993-30-6、PMA CAS 16561-29-8。

1200014M14Rik活性化剤は、多様な細胞内シグナル伝達経路を通じてこのタンパク質の活性化を促進する様々な化学化合物からなる。例えば、フォルスコリンとIBMXはサイクリックAMP（cAMP）シグナル伝達経路を標的としている；フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激してcAMPレベルを増加させることによってこれを達成し、一方、IBMXはcAMPの分解を阻害し、両者ともプロテインキナーゼA（PKA）の活性の増強につながる。もし1200014M14RikがPKAを介した調節的リン酸化を受けているのであれば、これらの薬剤はその活性を高めることになるであろう。同様に、エピガロカテキンガレートとゲニステインは、プロテインキナーゼシグナル伝達に影響を与える。エピガロカテキンガレートは、1200014M14Rikの阻害部位をリン酸化する可能性のあるキナーゼを広く阻害することによって、ゲニステインは、1200014M14Rikの活性化と競合するか、あるいは1200014M14Rikの活性化を負に制御する可能性のあるチロシンキナーゼを阻害することによってである。スフィンゴシン-1-リン酸やPMAのような化合物は脂質シグナルを通して作用し、前者はレセプターに関与して1200014M14Rikの活性化を含む下流効果を引き起こし、後者はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、1200014M14RikがPKC制御の影響下にある場合、1200014M14Rikをリン酸化して増強する可能性がある。

一方、タプシガルギンとA23187はカルシウムシグナルを操作する。タプシガルギンはSERCAポンプを阻害して細胞質カルシウムレベルを上昇させ、1200014M14Rikと相互作用するカルシウム依存性タンパク質を活性化する可能性があり、A23187はカルシウムイオノフォアとして作用して同様に細胞内カルシウムを上昇させ、1200014M14Rikの活性を促進する可能性がある。PI3K経路阻害剤であるLY294002とWortmanninは、PI3K/ACTシグナル伝達による1200014M14Rikの負の制御を緩和し、その活性を高めることを可能にした。さらに、MEK1/2とp38 MAPKをそれぞれ阻害するU0126とSB203580によるMAPK経路の調節は、細胞内シグナリングのバランスを変化させることによって、1200014M14Rikの活性化につながる細胞状態を有利にする可能性がある。まとめると、これらの活性化因子は、リン酸化、脂質シグナル伝達、カルシウムシグナル伝達を通して働き、タンパク質の発現レベルに直接影響を与えることなく、複雑なシグナル伝達修飾のネットワークを利用して、1200014M14Rikの活性を増強している。