12-LO Activateurs

Les activateurs 12-LO courants comprennent notamment l'acide arachidonique (20:4, n-6) CAS 506-32-1, la L-α-Lécithine, jaune d'œuf, hautement purifiée CAS 8002-43-5, la 3-sn-Phosphatidylethanolamine CAS 90989-93-8, le LTB4 (Leucotriène B4) CAS 71160-24-2 et l'A23187 CAS 52665-69-7.

Le groupe de produits chimiques connus sous le nom d'activateurs de la 12-LO comprend une gamme de molécules qui peuvent directement ou indirectement améliorer l'activité de la 12-lipoxygénase (12-LO), une enzyme impliquée dans le métabolisme de l'acide arachidonique en médiateurs lipidiques bioactifs. Ces activateurs peuvent soit augmenter la disponibilité du substrat primaire de l'enzyme, l'acide arachidonique, soit stimuler les voies menant à l'activation de la 12-LO. L'acide arachidonique, le principal substrat de la 12-LO, est un médiateur lipidique bioactif qui peut augmenter l'activité de l'enzyme. Sa disponibilité influence directement l'activité de la 12-LO. Cet acide se trouve dans les phospholipides membranaires tels que la phosphatidylcholine et la phosphatidyléthanolamine, qui peuvent être hydrolysés par la phospholipase A2. Ainsi, l'augmentation des niveaux de ces phospholipides peut augmenter indirectement l'activité de la 12-LO.

Le leucotriène B4 et la prostaglandine E2, produits d'autres voies métaboliques de l'acide arachidonique, peuvent également stimuler la libération d'acide arachidonique à partir des phospholipides membranaires, favorisant ainsi indirectement l'activité de la 12-LO. En outre, l'ionophore calcique A23187 favorise l'afflux de calcium dans les cellules, ce qui peut stimuler l'activation de la phospholipase A2, augmentant ainsi la disponibilité du substrat pour la 12-LO. Diverses voies de signalisation peuvent moduler l'activité de la 12-LO. Le diacylglycérol et le phorbol 12-myristate 13-acétate, puissants activateurs de la protéine kinase C (PKC), peuvent renforcer l'activité de la 12-LO par le biais de la phosphorylation de l'enzyme par la PKC. De même, l'ATP et l'UTP peuvent stimuler les récepteurs purinergiques, entraînant l'activation de la phospholipase A2 et la libération d'acide arachidonique. L'insuline peut stimuler la signalisation de la phosphoinositide 3-kinase (PI3K), ce qui entraîne l'activation de la protéine kinase B (PKB ou Akt). Akt peut alors phosphoryler et activer la 12-LO. En conclusion, les activateurs de la 12-LO constituent un groupe diversifié de produits chimiques qui renforcent l'activité de la 12-LO en augmentant la disponibilité de son substrat principal, l'acide arachidonique, ou en activant diverses voies de signalisation qui conduisent à l'activation de l'enzyme.