TUG-424 的分子结构, CAS编号: 1082058-99-8
TUG-424 (CAS 1082058-99-8)
备用名:
4-[2-(2-methylphenyl)ethynyl]-benzenepropanoic acid
应用:
TUG-424 是 GPR40/FFA1 的激动剂
CAS号码:
1082058-99-8
分子量:
264.32
分子式:
C18H16O2
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).
快捷链接
订购信息
描述
技术信息
安全信息
安全技术说明书和分析证明书
TUG-424是游离脂肪酸受体1（FFA1）或GPR40的强效选择性激动剂。研究表明，在浓度为100nM时，TUG-424可有效增强INS-1E细胞中的葡萄糖刺激胰岛素分泌。FFA1（GPR40）主要在胰腺β细胞中表达，并由中链和长链脂肪酸激活。该受体在放大葡萄糖刺激的胰岛素分泌中起关键作用。CAY10587是FFAR1（GPR40）的另一种选择性激动剂，表现出32 nM的EC50值。值得注意的是，它不影响其他相关受体，如FFAR2（GPR43）或FFAR3（GPR41）。在浓度为100 nM时，CAY10587可有效增加INS-1E细胞中的葡萄糖刺激胰岛素分泌。TUG-424作为强效选择性FFA1激动剂，在探索FFA1在代谢性疾病中的作用方面充满希望。它已通过激活FFA1，在浓度为100 nM的大鼠β细胞系和分离的小鼠胰岛中显示出增强葡萄糖刺激胰岛素分泌的能力。
TUG-424 (CAS 1082058-99-8) 参考文献
- 发现游离脂肪酸受体 1 (FFA(1)/GPR40) 的强效选择性激动剂，这是治疗 II 型糖尿病的潜在靶点。 | Christiansen, E., et al. 2008. J Med Chem. 51: 7061-4. PMID: 18947221
- 游离脂肪酸受体 GPR120 和 GPR40 的新型选择性配体。 | Hara, T., et al. 2009. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 380: 247-55. PMID: 19471906
- 针对糖尿病信号通路的天然小分子。 | Liu, Q., et al. 2010. Biochim Biophys Acta. 1799: 854-65. PMID: 20601278
- 一类强效的 GPR40 全激动剂可参与肠岛轴，促进啮齿动物的血糖控制。 | Luo, J., et al. 2012. PLoS One. 7: e46300. PMID: 23056280
- 发现一种低亲脂性和高口服生物利用度的强效和选择性游离脂肪酸受体 1 激动剂。 | Christiansen, E., et al. 2013. J Med Chem. 56: 982-92. PMID: 23294321
- Minireview：物种直系亲属和 SNP 变异对游离脂肪酸受体的影响。 | Hudson, BD., et al. 2013. Mol Endocrinol. 27: 1177-87. PMID: 23686113
- 粘液会改变候选药物的渗透顺序。 | Hagesaether, E., et al. 2013. Int J Pharm. 452: 276-82. PMID: 23707884
- 发现 FFA1 受体激动剂作为新型口服治疗 2 型糖尿病药物的最新进展。 | Defossa, E. and Wagner, M. 2014. Bioorg Med Chem Lett. 24: 2991-3000. PMID: 24881568
- 用于 GPCR 筛选的无标记生物传感器测定。 | Grundmann, M. and Kostenis, E. 2015. Methods Mol Biol. 1272: 199-213. PMID: 25563186
- 膳食脂肪酸对 FFA1 和 FFA4 的作用，以及蒎烯酸作为 FFA1/FFA4 双重激动剂对代谢性疾病的潜在作用。 | Christiansen, E., et al. 2015. Br J Nutr. 113: 1677-88. PMID: 25916176
- 用于治疗 2 型糖尿病的 GPR40 激动剂：生物特性和化学空间 | Chen, C., et al. 2016. Bioorg Med Chem Lett. 26: 5603-5612. PMID: 27825762
- ω-3多不饱和脂肪酸通过激活俱乐部细胞中的FFA4加速气道修复。 | Lee, KP., et al. 2017. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 312: L835-L844. PMID: 28314803
- 通过 QSAR 和分子动力学研究，在硅学中寻找治疗 2 型糖尿病的替代先导化合物。 | Cabrera, N., et al. 2022. Pharmaceutics. 14: PMID: 35213965
激活剂：
GPR40.订购信息
| 产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 | 数量 | 收藏夹 | |
TUG-424, 5 mg | sc-222379 | 5 mg | $278.00 | |||
TUG-424, 25 mg | sc-222379A | 25 mg | $909.00 |