WCRF 激活剂由各种化学实体组成,可通过一系列细胞内信号转导事件增强 WCRF 的功能活性。佛司可林通过提高细胞内 cAMP 激活蛋白激酶 A (PKA),从而磷酸化并激活 WCRF 或控制 WCRF 活性的相关调节蛋白。8-Bromo-cAMP 和 Dibutyryl-cAMP 也针对相同的途径,这两种 cAMP 类似物都能穿透细胞膜,提高 PKA 的活性,从而可能导致 WCRF 的活化。此外,β-肾上腺素能激动剂异丙肾上腺素能提高 cAMP 水平,间接促进 PKA 介导的磷酸化途径,其中可能包括 WCRF 激活。此外,PDE5 抑制剂西地那非(Sildenafil)可提高 cAMP 和 cGMP 水平,这可能会引发 PKA 或 PKG 对参与 WCRF 激活的蛋白质进行磷酸化。
WCRF 的活性还可能受到钙离子信号转导改变的影响,钙离子信号转导改变是由钙离子诱导剂(如 Ionomycin 和 A23187)诱导的,它们会提高细胞内的钙浓度,并可能激活能够使 WCRF 磷酸化的钙依赖性激酶。钙通道激活剂(如 FPL 64176 和 Bay K 8644)同样也会使细胞内钙浓度升高,导致激酶活化,从而使 WCRF 或相关蛋白成为靶标。蛋白激酶 C(PKC)抑制剂、Bisindolylmaleimide I 和 Calphostin C 通过选择性抑制 PKC 同工酶,如果 WCRF 受 PKC 介导的磷酸化控制,可能会自相矛盾地增强 WCRF 的活性。这一系列化合物各自调节不同的信号通路,共同作用于 WCRF 的激活,从而增强了其在细胞内的功能作用。
関連項目
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展示:
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Calphostin C | 121263-19-2 | sc-3545 sc-3545A | 100 µg 1 mg | $336.00 $1642.00 | 20 | |
Calphostin C 是一种强效的 PKC 抑制剂,可通过解除对 WCRF 通过 PKC 介导的磷酸化而保持非活性的途径的抑制,间接激活 WCRF。 |