VpreB1 的化学抑制剂可通过多种分子机制产生作用,每种抑制剂都针对对 B 细胞发育和成熟至关重要的信号通路的不同方面。伊马替尼通过与早期 B 细胞前 BCR 的代用轻链部分形成复合物,靶向 B 细胞受体的酪氨酸激酶活性,而 VpreB1 正是该受体的贡献者。Src家族激酶抑制剂达沙替尼干扰前B细胞受体复合物的下游信号传导,通过抑制Lyn和其他Src家族激酶影响VpreB1的功能活性。同样,Idelalisib 对磷酸肌醇 3-激酶δ(PI3Kδ)的选择性抑制也会损害涉及 VpreB1 的信号通路,从而影响其在 B 细胞活化中的作用。
此外,作为布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂的伊布替尼(Ibrutinib)和阿卡布替尼(Acalabrutinib)也会破坏涉及 VpreB1 的 B 细胞受体信号通路。另一种选择性 BTK 抑制剂扎努替尼同样会阻碍 VpreB1 所参与的信号级联,从而导致功能抑制。福斯他替尼(Fostamatinib)抑制脾酪氨酸激酶(Syk),这是 B 细胞受体信号转导中的另一种关键激酶,从而破坏了涉及 VpreB1 的信号级联。同时抑制 PI3Kδ 和 PI3Kγ 同工酶的 Duvelisib 也会破坏对 VpreB1 在 B 细胞发育中发挥功能作用至关重要的信号转导过程。此外,Janus 激酶(JAK)抑制剂 Ruxolitinib 也会干扰 B 细胞发育过程中的细胞因子信号通路,而 VpreB1 在其中发挥了作用。Bcl-2抑制剂Venetoclax会导致B细胞凋亡,从而影响VpreB1发挥作用的细胞群。最后,Copanlisib 是一种泛 I 类 PI3K 抑制剂,对 PI3Kα 和 PI3Kδ 有很强的活性,它能破坏涉及 VpreB1 的信号通路,从而在 B 细胞活化和发育过程中抑制其功能。
関連項目
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
伊马替尼会抑制 B 细胞受体(BCR)的酪氨酸激酶活性,由于 VpreB1 与早期 B 细胞上前 BCR 的替代轻链部分形成复合物,这种抑制可能会减少 B 细胞发育所需的信号转导,从而导致 VpreB1 在早期 B 细胞成熟中的功能抑制。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
达沙替尼是一种Src家族激酶抑制剂,可干扰前B细胞受体复合物(包括VpreB1)的下游信号传导。通过抑制 Lyn 和其他 Src 家族激酶,达沙替尼可以抑制 VpreB1 在 B 细胞发育过程中发挥功能活性所必需的信号级联。 | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | $189.00 | 4 | |
伊德拉利西选择性地抑制磷酸肌醇 3-激酶δ(PI3Kδ),后者在 B 细胞的活化过程中起着至关重要的作用。VpreB1 是 B 细胞信号传导复合物的一部分,因此抑制 PI3Kδ 可损害涉及 VpreB1 的信号传导途径,导致其功能受到抑制。 | ||||||
Ibrutinib | 936563-96-1 | sc-483194 | 10 mg | $153.00 | 5 | |
伊布替尼是一种布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,对 B 细胞受体信号转导至关重要。VpreB1 与前 BCR 复合物相关;因此,抑制 BTK 会破坏涉及 VpreB1 的信号传导,在功能上抑制其在 B 细胞成熟和功能中的作用。 | ||||||
IPI 145 | 1201438-56-3 | sc-488318 | 5 mg | $311.00 | ||
Duvelisib 可抑制 PI3Kδ 和 PI3Kγ 两种异构体。鉴于 VpreB1 参与了 B 细胞的信号传导途径,抑制 PI3Kδ 和 PI3Kγ 将破坏 VpreB1 起关键作用的信号传导过程,从而在功能上抑制其在 B 细胞发育中的作用。 | ||||||
R788 | 901119-35-5 | sc-364597 sc-364597A | 2 mg 50 mg | $405.00 $4000.00 | 2 | |
R788抑制脾酪氨酸激酶(Syk),后者是B细胞受体信号传导的关键因子。通过阻断Syk,VpreB1参与的信号级联被破坏,从而抑制VpreB1在B细胞受体信号传导中的作用。 | ||||||
Acalabrutinib | 1420477-60-6 | sc-507392 | 250 mg | $255.00 | ||
阿卡布替尼是一种比伊布替尼更具选择性的BTK抑制剂。它可抑制涉及VpreB1的B细胞受体信号通路,从而在功能上抑制VpreB1在B细胞发育和激活中的作用。 | ||||||
Zanubrutinib | 1691249-45-2 | sc-507434 | 5 mg | $360.00 | ||
Zanubrutinib是另一种选择性BTK抑制剂。通过抑制BTK,它可以破坏包括VpreB1在内的信号级联,从而在功能上抑制VpreB1在B细胞受体复合物和B细胞功能中的作用。 | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
鲁索替尼是一种Janus激酶(JAK)抑制剂,可干扰B细胞发育中涉及的细胞因子信号传导。由于VpreB1是早期B细胞信号传导复合物的一部分,因此抑制JAK可导致VpreB1在这些细胞中的作用受到功能性抑制。 | ||||||
ABT-199 | 1257044-40-8 | sc-472284 sc-472284A sc-472284B sc-472284C sc-472284D | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg 3 g | $116.00 $330.00 $510.00 $816.00 $1632.00 | 10 | |
ABT-199是一种Bcl-2抑制剂,可促进B细胞凋亡。由于VpreB1参与早期B细胞发育,促进这些细胞的凋亡可通过减少其作用于的B细胞数量来抑制VpreB1的功能。 |