VEZF1 的化学抑制剂可通过多种机制(主要是通过改变其磷酸化状态)调节该转录因子的活性。Staurosporine 是一种广谱的蛋白激酶抑制剂,可阻碍 VEZF1 的磷酸化,从而削弱其调节基因转录的能力。LY294002 和 Wortmannin 以磷酸肌醇 3- 激酶(PI3K)通路为靶点,已知 PI3K 对包括 VEZF1 在内的多种转录因子具有调控作用。通过抑制 PI3K,这些化学物质可减少 VEZF1 的磷酸化,从而可能降低其 DNA 结合能力和转录活性。同样,PD98059 和 U0126 都是 MEK 的抑制剂,它们可以通过阻止 ERK 的活化来减少 VEZF1 的磷酸化,ERK 是一种激酶,可能在某些信号级联中作用于 VEZF1 的上游。
此外,作为 c-Jun N 端激酶(JNK)抑制剂的 SP600125 和靶向 p38 MAP 激酶的 SB203580 都能导致 VEZF1 的活性降低。通过抑制这些激酶,这些化学物质可以破坏 VEZF1 正常的磷酸化依赖性调控,而这种调控对于 VEZF1 在基因表达调控中的作用至关重要。另一种激酶 mTOR 间接影响转录因子,因此其抑制剂雷帕霉素会导致与细胞生长和增殖基因控制有关的 VEZF1 功能下降。PKC抑制剂(如Ro-31-8220、GF109203X和Go6976)可通过改变VEZF1的磷酸化状态来降低其活性,从而影响其与转录机制的相互作用。最后,H-89 以蛋白激酶 A(PKA)为靶标,PKA 是另一种能使一系列蛋白质磷酸化的激酶,其中包括像 VEZF1 这样的转录因子。H-89 对 PKA 的抑制会导致 VEZF1 的转录调控功能下降。每种化学物质都可以通过细胞信号通路中的不同激酶影响 VEZF1 的磷酸化,从而调节 VEZF1 在基因表达中的作用。
関連項目
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporine 是一种有效的蛋白激酶抑制剂。VEZF1 与特定的 DNA 序列结合,是一种转录因子。司陶罗卟啉可抑制激酶活性,这些激酶负责将 VEZF1 磷酸化,而磷酸化对其功能至关重要。通过抑制这些激酶,staurosporine 可降低 VEZF1 在转录调控中的活性。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 是磷酸肌醇 3- 激酶(PI3K)的特异性抑制剂。PI3K 信号可调控多种转录因子,并可能在 VEZF1 的磷酸化状态中发挥作用。用 LY294002 抑制 PI3K 可改变 VEZF1 的磷酸化,从而降低其结合 DNA 或与其他转录机制相互作用的能力。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 是丝裂原活化蛋白激酶激酶 (MEK) 的抑制剂,而 MEK 是细胞外信号调节激酶 (ERK) 的上游。ERK 可影响各种转录因子的转录活性。PD98059 对这一途径的抑制可通过影响 VEZF1 的磷酸化状态或其与其他蛋白质的相互作用而降低其转录活性。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126是另一种MEK抑制剂,它也能阻止ERK的激活。通过抑制MEK,U0126可以减少ERK介导的磷酸化反应,从而影响VEZF1作为转录因子的功能,导致VEZF1的转录活性降低。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 是一种 c-Jun N 端激酶(JNK)抑制剂,JNK 参与转录因子调节等调控过程。通过抑制 JNK,SP600125 可以改变 VEZF1 可能参与的转录因子动态,从而降低 VEZF1 的活性。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 是 p38 MAP 激酶的抑制剂,该激酶在炎症反应和转录因子调节中发挥作用。通过抑制 p38,SB203580 可影响 VEZF1 调节基因表达的能力,从而降低其活性,因为 p38 MAP 激酶可影响转录因子的功能。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
wortmannin是PI3K的一种强效不可逆抑制剂。与LY294002类似,wortmannin可以抑制PI3K通路,该通路可能参与VEZF1的调节。这种抑制作用可以降低VEZF1的转录活性。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
雷帕霉素是哺乳动物雷帕霉素靶标(mTOR)的抑制剂,mTOR 是细胞生长和增殖的关键调节因子。mTOR 可以间接影响转录因子;因此,雷帕霉素对 mTOR 的抑制可能会导致 VEZF1 在细胞生长相关基因表达中的功能下降。 | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Ro-31-8220是一种强效蛋白激酶C(PKC)抑制剂。由于PKC可以磷酸化包括转录因子在内的各种底物,因此用Ro-31-8220抑制PKC可以降低VEZF1的活性,影响其磷酸化状态和随后的DNA结合能力。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
GF109203X是一种选择性PKC抑制剂。通过抑制PKC,GF109203X可以减少VEZF1等转录因子的磷酸化与激活,从而抑制其在基因转录中的功能。 |