Vav3 激活剂包括一系列化学物质,它们对各种信号通路产生影响,最终增强 Vav3 的功能活性。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯(PMA)和表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)通过调节激酶活性发挥作用;PMA 可激活 PKC,使 Vav3 发生磷酸化,从而增强其鸟嘌呤核苷酸交换活性,而 EGCG 可抑制可能会降低 Vav3 活性的酪氨酸激酶,从而间接维持其活化状态。佛司可林和西地那非分别通过提高细胞内 cAMP 和 cGMP 水平,导致 PKA 和 PKG 的活化,而 PKA 和 PKG 激酶可磷酸化参与提高 Vav3 活性的底物,特别是在 Rho 家族 GTPase 信号通路中。异诺霉素使细胞内钙升高,可激活钙神经蛋白,从而可能导致 Vav3 通路的激活,而双吲哚马来酰亚胺 I 通过抑制某些 PKC 同工酶,可解除对 Vav3 的负调控,增强其与细胞骨架重排有关的活性。
此外,LY294002 通过抑制 PI3K,可能会破坏 Vav3 的负反馈环路,从而有利于 Vav3 介导的细胞迁移途径,而冈田酸则会保留导致 Vav3 活性增强的磷酸化状态。安乃近霉素激活的 JNK 信号级联可间接上调支持 Vav3 在肌动蛋白动力学和细胞反应性中发挥作用的蛋白质。CNQX 通过与整合素相关的途径影响钙动力学,进而激活 Vav3,而 Staurosporine 则通过抑制对 Vav3 磷酸化状态有负面影响的激酶,选择性地增强 Vav3 信号传导。这些激活剂通过其靶向作用,共同增强了 Vav3 的特定信号功能,而无需直接激活或上调其表达。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA是一种二酰基甘油(DAG)类似物,可激活蛋白激酶C(PKC)。Vav3是一种鸟苷酸交换因子(GEF),可被PKC磷酸化,从而增加Rho/Rac蛋白的GTP酶活性,增强Vav3下游信号传导。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
毛喉素是一种腺苷酸环化酶的激活剂,可增加细胞内cAMP水平。cAMP水平升高可激活蛋白激酶A,后者可磷酸化Vav3,使其激活,从而促进Rho家族GTP酶上GDP与GTP的交换,增强Vav3的活性。 | ||||||
Calpeptin | 117591-20-5 | sc-202516 sc-202516A | 10 mg 50 mg | $119.00 $447.00 | 28 | |
钙蛋白酶抑制剂是一种钙蛋白酶抑制剂。钙蛋白酶可以切割并灭活Vav3,而钙蛋白酶抑制剂则可以间接保持Vav3的功能,从而持续激活Vav3介导的信号通路。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
离子霉素是一种钙离子载体,可增加细胞内钙离子水平。钙离子浓度升高可以激活钙调神经磷酸酶,后者可以去除蛋白质的磷酸基,从而激活Vav3调节的细胞骨架重组通路。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可防止竞争性酪氨酸激酶使 Vav3 失活。通过抑制这些激酶,EGCG 可间接维持 Vav3 的活性,从而促进 Rho GTPases 的活化。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002是一种PI3K抑制剂。抑制PI3K可导致细胞内信号传导改变,从而可能缓解对Vav3的负反馈,从而增强Vav3介导的Rac1和其他Rho家族GTP酶的激活,这些GTP酶参与细胞迁移。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
双吲哚马来酰亚胺I是一种PKC抑制剂,可通过抑制PKC异构体间接增强Vav3活性,这些异构体通过磷酸化对Vav3进行负调控,从而增加Vav3的GEF活性。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
冈田酸是一种强效蛋白磷酸酶PP1和PP2A抑制剂。抑制这些磷酸酶可增加Vav3的磷酸化,从而提高Vav3在信号通路中的活性。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Anisomycin是一种JNK激活剂,可导致转录因子磷酸化,上调Vav3信号通路中涉及的蛋白质,间接增强Vav3在肌动蛋白聚合和细胞对刺激的反应中的作用。 | ||||||
6-Cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-dione | 115066-14-3 | sc-505104 | 10 mg | $204.00 | 2 | |
CNQX是一种AMPA受体拮抗剂,可以调节细胞内钙离子水平。通过改变钙离子动态,CNQX可以影响信号传导通路,间接激活Vav3,例如涉及整合素和细胞粘附激酶的信号传导通路。 |