V1RC激活剂
常见的 V1RC 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PGE2 CAS 363-24-6、组胺游离基 CAS 51-45-6 和 A23187 CAS 52665-69-7。
V1R 激活剂是一系列化学物质，主要通过提高细胞内环磷酸腺苷 (cAMP) 的水平来发挥作用，cAMP 是 V1R 相关信号通路中的重要第二信使。佛司可林、PGE1 和吲哚洛尔等化合物可作用于腺苷酸环化酶，直接增加 cAMP 的产生，或表现出部分激动剂活性，导致类似的结果。磷酸二酯酶抑制剂（如 IBMX、Zaprinast、Rolipram、Cilostamide、L-858051、Milrinone、Anagrelide、Sildenafil 和 Vinpocetine）通过阻止 cAMP 降解，从而维持其在细胞内的高浓度，进一步扩大 V1R 信号。由于 V1R 直接参与 cAMP 依赖性途径，这些激活剂作用导致的 cAMP 水平升高会增强 V1R 的信号效力和功能活性。
在这些激活剂的协同作用下，细胞内的 cAMP 水平持续上升，间接激活了 V1R，而 cAMP 是其信号级联的关键介质。各种磷酸二酯酶同工酶的特异性抑制剂，如 IBMX（一种非选择性抑制剂）、Zaprinast、Rolipram、Cilostamide、L-858051、Milrinone、Anagrelide、Sildenafil 和 Vinpocetine，各自针对不同形式的酶，阻止 cAMP 分解，从而促进 cAMP 的积累，间接增强 V1R 的活性。此外，吲哚洛尔对β-肾上腺素能受体的部分激动作用可在某些条件下导致 cAMP 水平升高，从而进一步促进 V1R 依赖性信号的激活。总之，这些化学激活剂利用 cAMP 在 V1R 信号通路中的基本作用来增强该蛋白的功能活性，确保 V1R 介导的过程在细胞环境中更有效地进行。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林能激活腺苷酸环化酶，导致细胞内环状 AMP（cAMP）水平升高。cAMP 的升高可通过调节下游 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 的活性来增强 V1RC 的功能，而 PKA 可使 V1RC 所参与的通路中的目标蛋白磷酸化，从而增强 V1RC 的活性。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
异丁基甲基黄嘌呤（IBMX）是磷酸二酯酶的非选择性抑制剂，磷酸二酯酶是降解 cAMP 和 cGMP 的酶。通过阻止这些环状核苷酸的分解，IBMX 间接增加了它们的含量，从而可能通过 cAMP 或 cGMP 依赖性信号途径增强 V1RC 的活性。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
前列腺素E2（PGE2）与其G蛋白偶联受体结合，导致细胞内cAMP水平升高。cAMP的升高可通过激活PKA和V1RC参与的后继信号级联，增强V1RC的功能活性。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
组胺通过其 G 蛋白偶联受体（尤其是 H2 受体）发挥作用，可提高细胞内的 cAMP 水平。cAMP 信号的增强可通过刺激涉及相关蛋白 PKA 磷酸化的途径，导致 V1RC 活性增强。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187是一种离子载体，可增加细胞内钙离子水平。钙离子升高可激活钙离子依赖性信号通路和蛋白，如果V1RC参与钙离子介导的细胞过程，则可能增强其活性。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
鞘氨醇-1-磷酸（S1P）与其特定的G蛋白偶联受体结合，触发信号级联，激活V1RC通路，从而增强V1RC活性。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）是一种多酚，已被证明能调节各种信号通路，如涉及激酶的信号通路。如果 V1RC 是激酶调节途径的一部分，那么这种调节可能会上调 V1RC 的活性。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin是一种SERCA泵抑制剂，可通过防止细胞内钙离子被隔离在内质网中而增加细胞内钙离子水平。如果V1RC受钙依赖性信号调节，钙的增加可以增强V1RC的活性。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
二丁酰环磷酸腺苷（Dibutyryl-cAMP）是一种可渗透细胞的环磷酸腺苷类似物，可激活环磷酸腺苷依赖性通路。通过模拟环磷酸腺苷，它可以增强V1RC的活性，前提是V1RC的功能受环磷酸腺苷反应元件调节。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA可激活蛋白激酶C（PKC），后者可磷酸化多种靶蛋白。如果V1RC是PKC通路的一部分或受其调节，则PKC的这种激活可增强V1RC的活性。 | ||||||