USP37激活剂

常见的USP37活化剂包括但不限于毛喉素（CAS 66575-29-9）、曲古抑菌素A（CAS 58880-19-6）、冈田酸（CAS 78111 -17-8、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6和Epoxomicin CAS 134381-21-8。

USP37 是一种去泛素化酶，在各种细胞过程中发挥着关键作用，它受一系列化学激活剂的调节，这些激活剂通过不同途径影响 USP37 的活性。福斯可林通过激活腺苷酸环化酶和随后增加 cAMP 水平，促进 PKA 介导的磷酸化，从而间接激活 USP37，这种修饰可增强 USP37 的活性。同样，三环锡 A 和丁酸钠通过抑制组蛋白去乙酰化酶来增强 USP37 的功能活性，从而增加组蛋白乙酰化，导致 USP37 基因表达上调。冈田酸通过阻断通常会使蛋白质去磷酸化的蛋白磷酸酶，确保 USP37 保持活跃的磷酸化状态。蛋白酶体抑制剂（如 MG132 和 Epoxomicin）可增加泛素化蛋白质（USP37 的底物）的数量，从而增强其酶作用。PMA 可激活 PKC，使调节 USP37 活性的调节蛋白磷酸化，而 LY294002 通过抑制 PI3K/AKT 通路，可触发增强 USP37 活性的补偿机制。

间接影响底物可用性或细胞信号通路的化合物会进一步促进 USP37 的活化。雷帕霉素作为一种 mTOR 抑制剂，可能会在细胞生长信号受到抑制的情况下上调蛋白质回收机制，从而间接增强 USP37 的活性。SB216763 可抑制 GSK-3，导致 USP37 的已知底物 β-catenin 的存在增加，从而可能增强 USP37 的酶功能。氯喹会破坏溶酶体降解，这可能会导致泛素化蛋白质水平升高，由于底物可用性增加，USP37 的活性也会增强。