USP17L5 抑制剂由一组不同的化合物组成,它们能降低 USP17L5 的功能活性,而 USP17L5 是一种去泛素化酶,参与 DNA 损伤反应、细胞周期调节和细胞凋亡等多种细胞过程。Veliparib 可抑制 PARP 酶,导致未修复 DNA 损伤的积累,并降低 USP17L5 在 DNA 修复机制中的活性。SB 431542和LY 294002分别以TGF-β和PI3K/Akt通路的上游元件为靶标,而USP17L5在这些通路中发挥着作用;抑制这两种药物会导致正常情况下USP17L5参与的信号级联减少。同样,PD 98059 和 U0126 会阻碍 MEK/ERK 通路,而 SP600125 则针对 JNK 信号转导,所有这些都是 USP17L5 调节的通路;抑制这些通路会减少该酶调节细胞对应激和生长信号反应的机会。硼替佐米和 MG-132 是蛋白酶体抑制剂,会导致泛素化蛋白质底物的积累,因此会通过阻止底物的周转间接阻碍 USP17L5 的去泛素化功能。
为了进一步抑制 USP17L5 的活性,Wortmannin 还是另一种 PI3K 通路抑制剂,它支持靶向这一特定通路的冗余性,以确保全面降低 USP17L5 相关的活性。PF-00562271 和 ZM-447439 分别抑制了焦点粘附激酶和极光激酶,从而破坏了细胞周期相关过程,影响了与 USP17L5 有关的细胞周期阶段。C646 通过阻碍组蛋白乙酰转移酶的活性,间接影响基因表达模式,从而影响 USP17L5 的功能活性,尤其是在基因表达调控至关重要的途径中。总之,这些抑制剂利用不同的生化机制来减少已知 USP17L5 可调节的细胞过程和信号通路,从而确保采用广谱方法来降低其功能活性。
関連項目
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Veliparib | 912444-00-9 | sc-394457A sc-394457 sc-394457B | 5 mg 10 mg 50 mg | $178.00 $270.00 $712.00 | 3 | |
一种PARP抑制剂,可干扰DNA单链断裂的修复。由于USP17L5与DNA损伤反应有关,抑制PARP可导致DNA损伤的累积,从而间接降低USP17L5在DNA修复过程中的功能活性。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
一种TGF-β受体的抑制剂,可阻碍TGF-β信号传导。鉴于USP17L5已被证明可调节涉及TGF-β的通路,SB-431542可通过抑制上游信号来间接降低USP17L5的功能活性,否则USP17L5会参与其中。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K抑制剂可阻断PI3K/Akt通路,该通路对细胞存活和生长至关重要。通过抑制PI3K,LY 294002可以间接降低USP17L5的活性,后者已知可以调节细胞增殖和存活途径。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEK抑制剂会破坏MEK/ERK通路,而USP17L5与此通路有关。抑制MEK会导致ERK信号减弱,从而间接降低USP17L5与此信号通路相关的功能活性。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
一种JNK抑制剂,可以阻断参与应激反应和细胞凋亡的JNK信号。由于USP17L5与细胞凋亡通路有关,SP600125抑制JNK信号传导可间接导致与应激反应相关的USP17L5活性降低。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
一种蛋白酶体抑制剂,通过抑制泛素化蛋白的降解来促进其积累。由于USP17L5是一种去泛素化酶,MG132可以通过阻止其泛素化底物的周转来间接降低其功能活性。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
MEK1/2的抑制剂,可防止ERK途径激活。由于ERK信号可通过USP17L5进行调节,因此使用U0126可通过阻碍其影响的信号通路间接降低USP17L5的功能活性。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
一种强效 PI3K 抑制剂,可减少 PI3K/Akt 信号传导。USP17L5 被认为在 PI3K/Akt 介导的通路中发挥作用,因此 Wortmannin 对 PI3K 的抑制可间接降低 USP17L5 在这些通路中的活性。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
一种蛋白酶体抑制剂,用于防止泛素-蛋白结合物的降解。鉴于USP17L5是一种去泛素化酶,硼替佐米可通过破坏其所在的降解途径间接降低USP17L5的功能活性。 | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
一种极光激酶抑制剂,通过破坏染色体排列和分离来影响细胞分裂。由于USP17L5与细胞周期调节有关,ZM-447439可以在有丝分裂的背景下间接降低USP17L5的功能活性。 |