urotensin IIB 抑制因子

常见的尿激肽 IIB 抑制剂包括但不限于 PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6、雷帕霉素 CAS 53123-88-9、SB 431542 CAS 301836-41-9 和 SP600125 CAS 129-56-6。

尿激酶IIB抑制剂是一类化合物，专门针对并抑制尿激酶II受体（UTR）的活性，特别是在与尿激酶II肽相关的途径中。尿激肽II（UII）是一种强效血管收缩剂，也是跨物种神经肽中保守性最强的神经肽之一。它的受体--尿激肽II受体是一种G蛋白偶联受体（GPCR），可激活多种细胞内信号通路，包括磷脂酶C、蛋白激酶C和多种下游的细胞分裂原活化蛋白激酶（MAPK）。通过抑制尿激肽II与其受体之间的相互作用，尿激肽IIB抑制剂可以调节受UTR控制的信号通路。这些抑制剂能够阐明尿激肽II对平滑肌收缩、心血管功能和细胞信号传导的影响机制，因此备受关注。尿激肽IIB抑制剂通常用于生化分析，以阻断特定的下游效应，如钙离子动员、关键信号蛋白的磷酸化或与尿激肽II信号转导相关的转录因子的激活。从结构上看，尿激肽IIB抑制剂可以多种多样，包括小分子和肽类化合物，旨在模仿天然配体的结合特性，但阻止其激活受体。设计此类抑制剂通常需要了解UTR结合口袋，以便精确调节受体活性。人们采用各种合成方法来制造对尿激酶II受体具有高特异性和亲和力的化合物，这些化合物结合了赋予稳定性和增强抑制能力的结构基序。这些抑制剂通常具有破坏尿激酶激活所需的构象变化的能力，从而为GPCR信号传导机制提供了宝贵的见解。尿激酶IIB抑制剂也是探索受体-配体相互作用和研究尿激酶相关蛋白结构生物学的有力工具。