UGT2B17 抑制因子

常见的UGT2B17抑制剂包括但不限于丙磺舒（CAS 57-66-9）、阿扎那韦（CAS 198904-31-3）、（±）-磺吡 CAS 57-96-5、Efavirenz CAS 154598-52-4和Silymarin组，异构体混合物CAS 65666-07-1。

UGT2B17抑制剂是调节UDP-葡萄糖醛酸转移酶2B17（UGT2B17）活性的化合物，该酶属于UGT超家族，负责葡萄糖醛酸化过程。葡萄糖醛酸化是第二阶段的代谢途径，在此过程中，各种内源性和外源性化合物与葡萄糖醛酸结合，使其更易溶于水，以便随后排出体外。UGT2B17专门参与类固醇、胆汁酸和异生物的代谢，在调节这些化合物的生物利用度方面发挥着重要作用。UGT2B17抑制剂可阻止其底物的葡萄糖醛酸化，从而影响其在各种生物系统中的生物命运和浓度。这会导致代谢速率改变，其中非葡萄糖醛酸化形式的物质持续时间更长或累积，具体取决于抑制剂的效力和特异性。对UGT2B17抑制剂的研究有助于了解它们与酶的结构相互作用，并确定有效抑制所需的分子特征。这些抑制剂通常含有化学支架，可干扰酶的活性位点，阻止葡萄糖醛酸向底物的转移。对UGT2B17抑制剂的研究还关注特定化学修饰如何改变抑制剂与酶的亲和力，以及这如何影响代谢过程，如异生物解毒和内源性化合物代谢。此外，UGT2B17抑制剂为研究酶活性的调节机制以及UGT2B17在更广泛的生化途径中的作用提供了有用的工具，特别是在II期代谢及其对各种生化系统稳态的贡献方面。在分子水平上理解这些相互作用有助于阐明人体代谢过程中涉及的复杂调节网络。