UGGT1激活剂

常见的UGGT1激活剂包括但不限于：布雷非德菌素A（CAS 20350-15-6）、牛磺脱氧胆酸钠（CAS 14605-22-2）、β-拉帕 CAS 4707-32-8、D-(+)-海藻糖无水物 CAS 99-20-7和苯丁酸钠 CAS 1716-12-7。

UGGT1 激活剂包括多种主要影响内质网（ER）应激反应和蛋白质折叠过程的化合物。UGGT1 或称 UDP-葡萄糖糖蛋白葡萄糖基转移酶 1，在 ER 相关降解（ERAD）途径中发挥着至关重要的作用。它负责对折叠不当的糖蛋白进行再糖基化，从而标记这些糖蛋白以便进行更多的折叠尝试或引导它们降解。图尼霉素、硫辛酸和二硫苏糖醇（DTT）等化合物通过诱导ER应激增强了UGGT1的活性。诱导ER应激会引发细胞的适应性反应，通常涉及ERAD通路和各种伴侣蛋白的上调，以处理增加的错误折叠蛋白负荷。作为这种反应的一部分，UGGT1 的活性通常会增强。此外，Brefeldin A 和 2-Deoxy-D-glucose 等化学物质会破坏正常的蛋白质折叠和糖基化过程，导致 ER 应激，并有可能增加 UGGT1 的活性。

除了这些应激诱导化合物外，UGGT1 激活剂还包括化学伴侣，如牛磺脱氧胆酸（TUDCA）和 4-苯基丁酸钠。这些化合物有助于蛋白质折叠，并有助于缓解 ER 压力。它们在调节蛋白质折叠环境方面的作用会间接影响 UGGT1 的活性，尤其是在 ER 的折叠能力受到挑战的情况下。此外，蛋白酶体抑制剂（如 MG132）会导致错误折叠蛋白质的积累，从而间接影响 UGGT1 的活性，而错误折叠蛋白质的积累反过来又会增强 UGGT1 的活性，这是细胞维持蛋白质平衡的部分反应。总之，这一类 UGGT1 激活剂通过各种机制影响 ER 压力和蛋白质折叠动力学，从而间接调节 UGGT1 的活性。它们的作用汇聚在一个共同的主题上，即影响ER处理蛋白质折叠的能力，从而导致UGGT1活性的变化，这是细胞维持蛋白质稳态的适应机制的一部分。