U2AF1L3激活剂
常见的 U2AF1L3 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5、IBMX CAS 28822-58-4、茴霉素 CAS 22862-76-6 和冈田酸 CAS 78111-17-8。
U2AF1L3 通过调节细胞内环磷酸腺苷（cAMP）的水平来发挥作用，环磷酸腺苷是一种第二信使，在信号转导中起着关键作用。众所周知，佛司可林能通过激活腺苷酸环化酶直接提高细胞内的 cAMP 水平。cAMP 的升高促进了蛋白激酶 A（PKA）的激活，而 PKA 又能磷酸化和激活丝氨酸/精氨酸丰富（SR）的蛋白质，包括 U2AF1L3。同样，表没食子儿茶素没食子酸酯也能抑制磷酸二酯酶，导致 cAMP 增加。这一系列事件最终导致 U2AF1L3 被 PKA 磷酸化。另一种化合物二丁烯酰-cAMP 是一种 cAMP 类似物，可渗透细胞膜直接激活 PKA，而无需上游产生 cAMP，从而促使 U2AF1L3 发生类似的磷酸化和激活。
异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂，可提高细胞内的 cAMP 水平，从而引发一个级联反应，导致 PKA 介导的 U2AF1L3 磷酸化。罗利普仑（Rolipram）和阿那格雷（Anagrelide）分别选择性地抑制磷酸二酯酶 4 和磷酸二酯酶 III，阻止了 cAMP 的分解，从而维持了 PKA 的激活和随后的 U2AF1L3 磷酸化。前列腺素 E1（PGE1）和 E2（PGE2）会激活腺苷酸环化酶，催化 ATP 转化为 cAMP，再次导致 PKA 激活和 U2AF1L3 的磷酸化。IBMX 是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂，可提高 cAMP 水平，导致 PKA 激活和 U2AF1L3 磷酸化。最后，木犀草素、长春花碱和扎普瑞那司都是磷酸二酯酶抑制剂，它们能提高 cAMP 水平，进而激活 PKA，这种激活会导致 U2AF1L3 磷酸化。通过这些机制，这些不同的化学物质可导致 U2AF1L3 通过 PKA 磷酸化而被激活。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林会直接刺激腺苷酸环化酶，从而提高细胞中的环磷酸腺苷（cAMP）水平。升高的 cAMP 会激活 PKA（蛋白激酶 A），进而磷酸化各种蛋白质（包括 U2AF1L3 等剪接因子）上的丝氨酸和苏氨酸残基，导致它们被激活。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
绿茶中的表没食子儿茶素没食子酸酯可抑制磷酸二酯酶，从而增加cAMP水平。这反过来又激活PKA，使其可能磷酸化并激活U2AF1L3等剪接因子。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
异丁基甲基黄嘌呤（IBMX）是一种非特异性磷酸二酯酶抑制剂，可防止cAMP分解，从而间接激活蛋白激酶A（PKA）。PKA可磷酸化剪接因子，包括U2AF1L3，从而激活它们。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Anisomycin 是一种蛋白合成抑制剂，可以激活应激激活蛋白激酶，如 JNK。JNK已知可以磷酸化某些剪接因子，从而激活包括U2AF1L3在内的蛋白质，作为细胞应激反应的一部分。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
冈田酸是蛋白磷酸酶1和2A的强效抑制剂。抑制这些磷酸酶可防止蛋白质去磷酸化，从而避免持续激活受磷酸化调节的蛋白质，如U2AF1L3。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Calyculin A与冈田酸一样，是蛋白磷酸酶1和2A的抑制剂。这种抑制剂可以防止去磷酸化，从而间接导致包括U2AF1L3在内的剪接因子的磷酸化与激活。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 激活蛋白激酶C（PKC），后者可以磷酸化一系列目标蛋白，包括U2AF1L3等剪接调节蛋白，从而激活它们。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
二丁烯酰-cAMP 是一种 cAMP 类似物，可渗透细胞膜并激活细胞内的 PKA。一旦被激活，PKA 可使 U2AF1L3 等剪接因子磷酸化并激活。 | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
Cantharidin是一种强效蛋白磷酸酶1和2A抑制剂。通过防止去磷酸化，它可以间接维持磷酸化状态和激活U2AF1L3等剪接因子。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
司陶罗卟啉是一种强效、非选择性的蛋白激酶抑制剂，但在低浓度时，它可以更有选择性地激活某些激酶。这些激酶的激活可能会导致参与 RNA 剪接的蛋白质（包括 U2AF1L3）发生磷酸化和活化。 | ||||||