Date published: 2025-9-8

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TXA2R激活剂

常见的TXA2R激活剂包括但不限于U-46619(CAS 56985-40-1)、8-epi-Prostaglandin F2α(CAS 27415-26-5)、PGB2(Prostag landin B2)CAS 13367-85-6、8-异前列腺素F2α-d4 CAS 211105-40-7和U-44069 CAS 56985-32-1。

TXA2R激活剂是一组化学物质,它们可以直接结合并激活血栓素A2受体(TXA2R),也可以通过与相关信号通路的相互作用间接激活该受体。根据其结构和作用机制,这些化学物质可以分为几类。第一类包括花生四烯酸及其代谢产物,如血栓素A2和异前列腺素。这些内源性物质可以直接结合并激活TXA2R。花生四烯酸通过环加氧酶(COX)途径转化为血栓素A2,然后血栓素A2可以结合并激活TXA2R。另一方面,异前列腺素是由花生四烯酸的非酶促氧化形成的,某些异前列腺素也可以结合并激活TXA2R。

第二类包括血栓素A2和前列环素的合成类似物,例如U46619、卡巴前列环素和伊洛前列素。U46619是血栓素A2的稳定类似物,可直接激活TXA2R。卡巴前列环素和伊洛前列素是前列环素的类似物,后者是另一种花生四烯酸代谢产物。它们主要激活前列环素受体(IP),但也可以与TXA2R相互作用,特别是在某些条件下。第三类包括主要作为TXA2R拮抗剂的化学物质,但在特定条件下却能激活该受体。这类物质包括舒洛曲班、色瑞多司、伊非曲班、特博格雷、拉马曲班、S-145和GR 32191。这些化学物质旨在阻断TXA2R,但它们可以通过一种称为"功能选择性"或"偏向激动"的机制激活该受体。这个过程意味着这些拮抗剂可以诱导TXA2R的构象变化,从而产生与天然配体不同的反应。

関連項目

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产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Iloprost

78919-13-8sc-205349
sc-205349A
500 µg
1 mg
$155.00
$269.00
(0)

伊洛前列素是前列环素PGI2的合成类似物。它主要与IP受体相互作用,但在高浓度或IP受体被阻断或脱敏的情况下,它也可以与TP受体(包括TXA2R)相互作用。

Prostaglandin F

551-11-1sc-203219
1 mg
$86.00
1
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异前列素是花生四烯酸非酶性氧化的产物。某些异前列腺素可激活 TP 受体,包括 TXA2R,但也可能激活其他类前列腺素受体。