Tsx激活剂

常见的 Tsx 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、冈田酸 CAS 78111-17-8 和萼氨醇 A CAS 101932-71-2。

Tsx 的化学激活剂提供了一系列可以激活该蛋白质功能的途径。例如，佛司可林能直接靶向腺苷酸环化酶，增加细胞内的 cAMP 水平，进而激活蛋白激酶 A（PKA）。活化的 PKA 能够使 Tsx 磷酸化，从而导致其活化。同样，异诺霉素通过提高细胞内的钙水平，可以激活钙依赖性蛋白激酶，从而使 Tsx 靶向磷酸化并随后激活。化学物质 12-肉豆蔻酸 13-乙酸磷脂（PMA）是蛋白激酶 C（PKC）的激活剂，已知 PKC 能使包括 Tsx 在内的多种蛋白质磷酸化，从而激活 Tsx。此外，冈田酸（Okadaic Acid）和萼氨醇甲（Calyculin A）对蛋白磷酸酶的抑制可阻止去磷酸化，使 Tsx 保持磷酸化状态，进而保持活性。

安乃近与应激活化蛋白激酶（SAPKs）（如 JNK 和 p38 MAP 激酶）结合，可使 Tsx 磷酸化，从而促进其活化。表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）的作用更为细微，可能通过复杂的信号网络激活激酶，使 Tsx 磷酸化并活化。脂质分子鞘氨醇可以代谢成鞘氨醇-1-磷酸（S1P），通过其受体激活下游激酶，从而进一步激活 Tsx。化合物 H-89 虽然是一种已知的 PKA 抑制剂，但可能会通过脱靶效应激活其他激酶，从而导致 Tsx 激活。双吲哚马来酰亚胺 I 虽然主要是一种 PKC 抑制剂，但也可能激活其他途径，导致 Tsx 的磷酸化和激活。Thapsigargin 会破坏钙平衡，增强钙依赖性激酶的活性，从而导致 Tsx 的磷酸化和活化。最后，二丁烯酰-cAMP 是一种稳定的 cAMP 类似物，它绕过上游受体直接激活 PKA，而 PKA 是 Tsx 磷酸化和活化过程中的一个关键激酶。