胰蛋白酶抑制剂是一类化合物,旨在选择性地结合并抑制胰蛋白酶(一种蛋白酶)的活性。胰蛋白酶属于丝氨酸蛋白酶,这意味着其活性位点存在丝氨酸残基,这对催化机制至关重要。它们通常储存在肥大细胞的分泌颗粒中,并从中释放出来,已知它们可以切割蛋白质中的肽键。由于蛋白水解活性,胰蛋白酶在各种生物过程中发挥着作用。由于其催化作用涉及切割精氨酸或赖氨酸残基附近的肽键,胰蛋白酶在丝氨酸蛋白酶家族中具有独特的底物偏好。因此,胰蛋白酶抑制剂的设计侧重于创造能与该活性位点相互作用并阻断其功能的分子,从而阻止酶发挥其天然催化活性。
胰蛋白酶抑制剂的开发始于对酶结构的全面理解。胰蛋白酶的活性位点是研究重点,因为酶与底物结合并水解肽键的区域位于该位点。研究人员利用多种方法阐明胰蛋白酶的结构,包括X射线晶体学和计算建模。通过了解活性位点的拓扑结构和电子特性,科学家可以设计形状和电荷互补的抑制剂,使其与酶紧密结合。这些抑制剂通常模拟过渡态或酶在催化过程中与之相互作用的底物分子的一部分。通过这种方式,它们可以有效地占据活性位点,阻止天然底物进入。抑制剂可以与酶形成可逆或不可逆的键,可逆抑制剂通常形成非共价相互作用,不可逆抑制剂通常与活性位点的丝氨酸残基形成共价键。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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TLCK hydrochloride | 4238-41-9 | sc-201296 | 200 mg | $160.00 | 2 | |
TLCK 盐酸盐是一种强效的胰蛋白酶抑制剂,其独特之处在于能与酶的活性位点形成稳定的复合物。该化合物的结构特征促进了特定的相互作用,从而显著改变了酶的催化效率。其动力学特征揭示了一种竞争性抑制机制,即 TLCK 盐酸盐的存在可有效调节胰蛋白酶的活性,从而使人们对生物系统中的蛋白水解调节有了更深入的了解。 | ||||||
Benzamidine Hydrochloride, Anhydrous | 1670-14-0 | sc-202973 sc-202973A sc-202973B sc-202973C sc-202973D sc-202973E | 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $145.00 $255.00 $357.00 $816.00 $3264.00 | 11 | |
盐酸苯甲脒(无水)是一种选择性胰蛋白酶抑制剂,其特点是能够与酶的活性位点发生氢键和静电作用。该化合物对丝氨酸残基具有独特的亲和力,可影响酶的构象动力学。它的反应动力学表明这是一种非竞争性抑制途径,可以对蛋白水解活性进行细微调节剂,从而提高对酶调节机制的认识。 | ||||||
Cromolyn disodium salt | 15826-37-6 | sc-207459 sc-207459A sc-207459B sc-207459C sc-207459D sc-207459E sc-207459F | 1 g 5 g 25 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $49.00 $171.00 $612.00 $1020.00 $1836.00 $2856.00 $3468.00 | ||
稳定肥大细胞,可能会减少激活时胰蛋白酶的释放。 | ||||||
uPA Inhibitor 抑制剂 | 149732-36-5 | sc-356184 | 5 mg | $311.00 | 1 | |
uPA抑制剂可有效调节胰蛋白酶活性,其特点是具有特定的结合相互作用,可稳定酶的非活性形式。这种化合物具有独特的变构效应,可改变酶的构象并影响底物的可及性。其动力学特征揭示了一种混合抑制机制,有助于深入了解蛋白酶调节的复杂平衡。该抑制剂的结构特征有助于选择性靶向,加深对蛋白水解途径的理解。 | ||||||
Montelukast Sodium | 151767-02-1 | sc-202231 sc-202231A sc-202231B | 10 mg 25 mg 250 mg | $50.00 $83.00 $158.00 | 5 | |
一种白三烯受体拮抗剂,可减少肥大细胞活化和色氨酸酶的表达。 | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
磷酸二酯酶抑制剂,可通过增加细胞内 cAMP 水平减少肥大细胞的活化,从而减少胰蛋白酶的表达。 | ||||||
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | $32.00 $210.00 $720.00 $1128.00 $2302.00 $3066.00 $5106.00 | 22 | |
一种黄酮类化合物,可抑制蛋白激酶 C,后者参与肥大细胞活化的信号转导。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
另一种黄酮类化合物已被证明能稳定肥大细胞,并有可能减少胰蛋白酶的释放。 | ||||||
Zileuton | 111406-87-2 | sc-204417 sc-204417A sc-204417B sc-204417C | 10 mg 50 mg 1 g 75 g | $82.00 $301.00 $362.00 $1229.00 | 8 | |
一种 5-脂氧合酶抑制剂,可减少白三烯的产生,从而降低肥大细胞的活化和胰蛋白酶的表达。 | ||||||
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
一种广谱基质金属蛋白酶抑制剂,可间接影响细胞外基质与肥大细胞的相互作用以及胰蛋白酶的释放。 |