TRRAP 抑制因子

常见的TRRAP抑制剂包括但不限于C646 CAS 328968-36-1、琥珀酰亚胺基羟肟酸CAS 149647-78-9 、曲古抑菌素A（CAS 58880-19-6）、漆树酸（CAS 16611-84-0）和藤黄醇（CAS 78824-30-3）。

TRRAP（转化/转录域相关蛋白）的间接抑制剂主要由影响染色质重塑和表观遗传调控的化合物组成。TRRAP 是各种组蛋白乙酰转移酶复合物中的重要辅助因子，在调节基因表达方面发挥着重要作用。由于 TRRAP 的直接化学抑制剂尚不完善，因此研究重点转移到能调节组蛋白乙酰转移酶（HAT）、组蛋白去乙酰化酶（HDAC）和染色质重塑机制其他成分活性的化合物上。C646、无患子酸和加西诺尔等化合物以 p300 和 CBP 等组蛋白乙酰转移酶为靶标。通过抑制这些酶，它们可以间接影响 TRRAP 在转录调控中的功能，因为 TRRAP 参与将这些 HATs 招募到特定的基因组位点。抑制 HATs 会导致组蛋白乙酰化减少，进而影响 TRRAP 参与的基因表达模式。

HDAC抑制剂（如Vorinostat、Trichostatin A、MGCD0103、Panobinostat和Entinostat）的作用原理是阻止乙酰基从组蛋白尾部移除，从而导致开放的染色质结构和潜在的基因表达增加。染色质结构的这些变化会间接影响 TRRAP 相关复合物的活性和功能结果。BIX-01294 和 5-Azacytidine 分别以组蛋白甲基转移酶和 DNA 甲基转移酶为靶标，是间接影响 TRRAP 活性的另一种策略。通过改变组蛋白或 DNA 上的甲基化模式，这些化合物可以改变整个表观遗传格局，从而对涉及 TRRAP 的基因调控功能产生潜在影响。