Top3抑制剂是一类化合物,专门针对Top3蛋白的活性,并抑制其活性。Top3蛋白是一种参与DNA处理和其他细胞功能的关键酶。这些抑制剂通过与Top3蛋白的活性位点结合来发挥作用,从而阻止其与DNA或其他必要底物的相互作用。通过占据活性位点,Top3抑制剂阻止酶催化其通常的反应,从而停止其生物学功能。在某些情况下,这些抑制剂也可能与变构位点结合,变构位点是蛋白质中与活性位点分离的区域。与变构位点结合会引发蛋白质结构发生构象变化,从而降低或完全抑制其活性。Top3抑制剂与蛋白质之间的相互作用通常由非共价力驱动,例如氢键、疏水相互作用、范德华力和离子相互作用,这些相互作用有助于稳定抑制剂-蛋白质复合物。Top3抑制剂的结构多样性是其发挥功能的关键,其分子框架经过定制,可与Top3蛋白的特定区域相互作用。这些抑制剂通常包含羟基、氨基或羧基等功能基团,使其能够与蛋白质活性位点中的残基形成氢键。此外,Top3抑制剂中芳香环和杂环结构的存在增强了与蛋白质非极性区域的疏水相互作用,从而提高了它们的结合亲和力和稳定性。这些抑制剂的物理化学性质,包括分子量、溶解度、亲脂性和极性,都经过精心优化,以确保它们能够有效地与Top3蛋白结合,并在不同的生物环境中保持稳定。这种亲水性和疏水性的平衡使Top3抑制剂能够与蛋白质发生强烈而特异的相互作用,确保它们能够在各种条件下调节蛋白质的活性。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
抑制BCR-ABL的酪氨酸激酶活性,阻断慢性粒细胞白血病的信号通路。 | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
喜树碱通过在DNA复制过程中捕获酶-DNA复合物来抑制Top3。这可以阻止Top3分解DNA拓扑结构,从而导致DNA损伤和Top3活性抑制。 | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
与雌激素竞争结合到乳腺组织中的雌激素受体,阻止雌激素诱导的细胞生长。 | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
依托泊苷通过与Top3酶和DNA形成三元络合物来抑制Top3,从而阻止DNA断裂的重新封闭。这会将Top3困在DNA上,导致DNA损伤的积累和Top3活性的抑制。 | ||||||
(+)-Irinotecan | 97682-44-5 | sc-269253 | 10 mg | $61.00 | 1 | |
伊立替康通过与Top3酶和DNA形成稳定的三级复合物,阻止DNA断裂的重新连接,从而抑制Top3酶。Top3被锁定在DNA上,导致DNA损伤累积,Top3活性被抑制。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
抑制多种激酶,包括RAF激酶和VEGFR,抑制肿瘤细胞增殖和血管生成。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
靶向表皮生长因子受体(EGFR),阻断下游信号传导并抑制肺癌细胞的生长。 | ||||||
Dexrazoxane | 24584-09-6 | sc-252669 | 5 mg | $110.00 | 1 | |
地拉罗司通过螯合酶活性所需的金属离子来抑制Top3,从而阻止Top3介导的DNA重新连接。这会导致DNA断裂的积累和Top3活性的抑制。 | ||||||
Mitoxantrone | 65271-80-9 | sc-207888 | 100 mg | $279.00 | 8 | |
米托蒽醌通过插入 DNA 并稳定酶-DNA 复合物来抑制 Top3,从而阻止 DNA 断裂的重新连接。这将 Top3 困在 DNA 上,导致 DNA 损伤的积累和 Top3 活性的抑制。 | ||||||
MDV3100 | 915087-33-1 | sc-364354 sc-364354A | 5 mg 50 mg | $240.00 $1030.00 | 7 | |
阻断雄激素受体信号传导,抑制依赖雄激素刺激的细胞生长。 |