Top3 抑制因子
常见的 Top3 抑制剂包括但不限于伊马替尼 CAS 152459-95-5、喜树碱 CAS 7689-03-4、他莫昔芬 CAS 10540-29-1、依托泊苷（VP-16）CAS 33419-42-0 和索拉非尼 CAS 284461-73-0。
Top3抑制剂是一类化合物，专门针对Top3蛋白的活性，并抑制其活性。Top3蛋白是一种参与DNA处理和其他细胞功能的关键酶。这些抑制剂通过与Top3蛋白的活性位点结合来发挥作用，从而阻止其与DNA或其他必要底物的相互作用。通过占据活性位点，Top3抑制剂阻止酶催化其通常的反应，从而停止其生物学功能。在某些情况下，这些抑制剂也可能与变构位点结合，变构位点是蛋白质中与活性位点分离的区域。与变构位点结合会引发蛋白质结构发生构象变化，从而降低或完全抑制其活性。Top3抑制剂与蛋白质之间的相互作用通常由非共价力驱动，例如氢键、疏水相互作用、范德华力和离子相互作用，这些相互作用有助于稳定抑制剂-蛋白质复合物。Top3抑制剂的结构多样性是其发挥功能的关键，其分子框架经过定制，可与Top3蛋白的特定区域相互作用。这些抑制剂通常包含羟基、氨基或羧基等功能基团，使其能够与蛋白质活性位点中的残基形成氢键。此外，Top3抑制剂中芳香环和杂环结构的存在增强了与蛋白质非极性区域的疏水相互作用，从而提高了它们的结合亲和力和稳定性。这些抑制剂的物理化学性质，包括分子量、溶解度、亲脂性和极性，都经过精心优化，以确保它们能够有效地与Top3蛋白结合，并在不同的生物环境中保持稳定。这种亲水性和疏水性的平衡使Top3抑制剂能够与蛋白质发生强烈而特异的相互作用，确保它们能够在各种条件下调节蛋白质的活性。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Teniposide | 29767-20-2 | sc-204910 sc-204910A | 25 mg 100 mg | $72.00 $230.00 | 6 | |
替尼泊苷通过与Top3酶和DNA形成三元络合物来抑制Top3，从而阻止DNA断裂的重新封闭。这会将Top3酶困在DNA上，导致DNA损伤的累积和Top3酶活性的抑制。 | ||||||
p53 Activator III, RITA | 213261-59-7 | sc-202753 sc-202753A sc-202753B sc-202753C | 1 mg 10 mg 100 mg 500 mg | $110.00 $268.00 $1533.00 $5103.00 | 9 | |
RITA 通过与 Top3 的活性位点结合来抑制 Top3，阻断酶的催化活性。这使 Top3 无法解析 DNA 拓扑结构，从而抑制了 Top3 的活性。 | ||||||
Osimertinib | 1421373-65-0 | sc-507355 | 5 mg | $86.00 | ||
选择性抑制细胞中EGFR的突变形式，阻断信号传导和肿瘤生长。 | ||||||
NSC 319726 | 71555-25-4 | sc-477736 | 10 mg | $159.00 | ||
NSC 319726通过破坏酶-DNA相互作用来抑制Top3，阻止Top3分解DNA拓扑结构。这会导致DNA损伤的积累和Top3活性的抑制。 | ||||||
β-Lapachone | 4707-32-8 | sc-200875 sc-200875A | 5 mg 25 mg | $110.00 $450.00 | 8 | |
Beta-Lapachone通过产生活性氧（ROS）来抑制Top3，ROS会诱导DNA损伤并阻止Top3介导的DNA重新连接。这会导致DNA断裂的积累和Top3活性的抑制。 | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
抑制Janus激酶（JAK1和JAK2），减少炎症。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG 通过破坏酶与 DNA 的相互作用来抑制 Top3，阻止 Top3 分解 DNA 拓扑结构。这导致了 DNA 损伤的积累和 Top3 活性的抑制。 | ||||||
Ciprofloxacin | 85721-33-1 | sc-217900 | 1 g | $42.00 | 8 | |
环丙沙星通过结合Top3酶的活性位点并阻断其催化活性来抑制Top3。这阻止了Top3分解DNA拓扑结构，从而抑制Top3的活性。 | ||||||
ABT-199 | 1257044-40-8 | sc-472284 sc-472284A sc-472284B sc-472284C sc-472284D | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg 3 g | $116.00 $330.00 $510.00 $816.00 $1632.00 | 10 | |
与BCL-2蛋白结合，通过破坏BCL-2的抗凋亡功能促进细胞凋亡。 | ||||||
Ellipticine | 519-23-3 | sc-200878 sc-200878A | 10 mg 50 mg | $142.00 $558.00 | 4 | |
埃利普汀通过插入 DNA 并稳定酶-DNA 复合物来抑制 Top3，从而阻止 DNA 断裂的重新连接。这将 Top3 困在 DNA 上，导致 DNA 损伤的积累和 Top3 活性的抑制。 | ||||||