THUMPD2激活剂

常见的 THUMPD2 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Forskolin CAS 66575-29-9、Ionomycin CAS 56092-82-1、Calyculin A CAS 101932-71-2 和 Okadaic Acid CAS 78111-17-8。

THUMPD2 的化学激活剂可参与各种细胞内信号通路，导致其活化。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）可激活蛋白激酶 C（PKC），使 THUMPD2 磷酸化，从而使其具有功能性活性。佛司可林通过提高细胞内的 cAMP 水平，激活蛋白激酶 A（PKA），后者也可将 THUMPD2 作为磷酸化的靶标。激活 PKA 是所列许多化学物质的共同机制，包括 8-溴腺苷-3',5'-环状单磷酸（8-Br-cAMP）和二丁酰基-cAMP，它们都是 cAMP 的类似物，可以穿透细胞膜直接作用于这种激酶，通过磷酸化激活 THUMPD2。同样，鞘氨醇一旦进入细胞，就会代谢成鞘氨醇-1-磷酸（S1P），从而激活激酶，这些激酶可能会通过磷酸化激活 THUMPD2。

萼萼甲和冈田酸对蛋白磷酸酶的抑制也会导致 THUMPD2 的活化，因为防止去磷酸化可使包括 THUMPD2 在内的蛋白质保持磷酸化的活性状态。异诺霉素可通过增加细胞内钙激活钙依赖性激酶，这些激酶有可能磷酸化并激活 THUMPD2。Thapsigargin 也有类似作用，它抑制肌浆/内质网 Ca2+ ATP 酶（SERCA），导致细胞膜钙水平升高，从而激活使 THUMPD2 磷酸化的激酶。Anisomycin 会触发 JNK 和 p38 MAP 激酶通路的激活，其中包括能使 THUMPD2 磷酸化的激酶。最后，Bryostatin 1 可调节 PKC，从而对 THUMPD2 等蛋白质的磷酸化状态产生下游影响，而 Bisindolylmaleimide I 则通过其对 PKC 的抑制作用，可导致 PKA 的补偿性激活，从而使 THUMPD2 磷酸化并激活。