Date published: 2025-9-11

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Tas2r103 抑制因子

Tas2r103 的常见抑制剂包括百日咳毒素(胰岛激活蛋白)CAS 70323-44-3、NF449 CAS 627034-85-9、BAPTA/AM CAS 126150-97-8、Gö 6983 CAS 133053-19-7 和游离碱 Y-27632 CAS 146986-50-7。

Tas2r103 抑制剂包括一系列可间接抑制 TAS2R103 受体功能的不同化合物。这些抑制剂不会作为配体直接与 TAS2R103 结合以引起反应,而是通过调节激动剂与受体结合后激活的信号通路来发挥作用。例如,百日咳毒素可抑制 Gi/o 蛋白的功能,而 TAS2R103 可与之结合,抑制腺苷酸环化酶,从而间接降低受体介导典型细胞反应的能力。同样,NF449 可通过另一种机制抑制腺苷酸环化酶,从而降低细胞内 cAMP 水平,而 cAMP 水平受 TAS2R103 活性调节。

其他抑制剂则通过靶向信号级联中涉及的各种酶或细胞内信使发挥作用。U73122、BAPTA-AM 和 Go 6983 等化合物分别通过抑制磷脂酶 C、螯合细胞内钙或抑制蛋白激酶 C 等酶进一步向下游发挥作用,所有这些酶对 TAS2R103 信号的传播都很重要。此外,LY294002、PD98059 和 Wortmannin 等抑制剂针对的是可能被 TAS2R103 激活的激酶信号通路,从而阻止了受体激活后的一系列事件。正是通过这些间接机制,TAS2R103 作为苦味受体的正常功能可以在不与受体本身直接相互作用的情况下发生改变。

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