T2R1激活剂

常见的 T2R1 激活剂包括但不限于盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、福斯可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、Zaprinast（M&B 22948）CAS 37762-06-4 和 L-Arginine CAS 74-79-3。

T2R1 激活剂包括各种化合物，它们通过相关信号通路中的不同生化机制参与并增强受体的功能活性。异丙肾上腺素、福斯可林和 IBMX 等化合物能提高细胞内的 cAMP 水平，而 cAMP 是 T2R1 所处的 G 蛋白偶联信号级联中的重要第二信使。这些化合物提高的 cAMP 可增强 T2R1 信号传导，从而增强苦味感知。相反，扎普瑞那司特和左旋精氨酸通过提高 cGMP 水平发挥作用，而 cGMP 是另一种第二信使，可通过 cGMP 依赖性蛋白激酶增强 T2R1 信号传导。

咖啡因通过抑制 cAMP 的分解来维持 cAMP 水平，氯喹通过结构相互作用，也能使 T2R1 信号更强。苯甲酸地那铵和奎宁等直接激活剂会与受体的配体结合域结合，引发构象变化，从而触发相关的 G 蛋白信号途径。糖精虽然主要是一种人造甜味剂，但它也能与 T2R1 结合并可能激活 T2R1，这表明糖精具有多药理作用，能影响多种味觉途径。此外，菊酸和硫酸铜（II）是 T2R1 活性的独特调节剂。硫酸铜（II）可作为一种异位激活剂，与配体结合域不同的位点结合，从而调节受体的活性。