T2R1 アクチベーター

一般的なT2R1活性化物質としては、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4、L-アルギニンCAS 74-79-3などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

T2R1活性化剤には、関連するシグナル伝達経路内の様々な生化学的メカニズムを通じて受容体の機能的活性を増強する様々な化合物が含まれる。イソプロテレノール、フォルスコリン、IBMXなどの化合物は、T2R1が属するGタンパク質共役型シグナル伝達カスケードにおいて重要なセカンドメッセンジャーである細胞内cAMPレベルを増大させる。これらの化合物によるcAMPの上昇は、T2R1シグナル伝達を増強し、苦味知覚の増強につながる可能性がある。逆に、ザプリナストとL-アルギニンは、cGMPレベルを上昇させることによって機能し、cGMP依存性プロテインキナーゼを介して、T2R1シグナル伝達を増強すると考えられるもう一つのセカンドメッセンジャーである。

カフェインはその分解を阻害することでcAMPレベルを維持し、クロロキンは構造的相互作用を介して、T2R1シグナル伝達をより強固にする。安息香酸デナトニウムやキニーネのような直接活性化剤は、受容体のリガンド結合ドメインに結合し、関連するGタンパク質シグナル伝達経路を誘発する構造変化を開始する。サッカリンは、主に人工甘味料として知られているが、T2R1に結合し、潜在的に活性化する能力を持つことから、複数の味覚経路に影響を与えることができるポリファーマコロジーであることを示している。さらに、ギムネマ酸と硫酸銅（II）はT2R1活性のユニークなモジュレーターである。硫酸銅(II)はアロステリックな活性化剤として作用し、リガンド結合ドメインとは異なる部位に結合して受容体の活性を調節する可能性がある。