Smurf2 抑制剂种类繁多,每种化合物都经过精心设计,可通过复杂的细胞通路直接或间接调节 Smurf2 的活性。咖啡酸是一种存在于多种植物中的多酚类化合物,通过影响转化生长因子-β(TGF-β)信号通路,已成为一种有效的 Smurf2 间接抑制剂。相比之下,LY364947 和 A83-01 等化合物通过特异性靶向 TGF-β 受体,以更直接的方式抑制 Smurf2。LY364947 是一种吡唑衍生物,通过破坏 Smurf2 的招募和随后 TGF-β 受体的泛素化来发挥作用。这种选择性干扰抑制了 Smurf2 在 TGF-β 信号通路中的调控作用,为削弱 Smurf2 介导的细胞事件提供了一种有针对性的方法。另一种 TGF-β 受体抑制剂 A83-01 也是基于类似的原理,进一步强调了调节 TGF-β 受体作为抑制 Smurf2 的可行策略的重要性。
TAK-243是NEDD8-激活酶(NAE)的直接抑制剂,它代表了一类与众不同的Smurf2抑制剂,通过破坏cullin-RING连接酶(CRL)的功能发挥作用。由于 Smurf2 是 CRL 的底物,TAK-243 诱导的 neddylation 抑制会阻止 Smurf2 泛素化,从而稳定该蛋白并限制其用于底物泛素化。NSC 23766 和 Amlexanox 等化合物进一步扩大了 Smurf2 抑制剂的种类,它们分别通过影响 RhoA 和 TAK1/MAPK 通路间接削弱 Smurf2 的活性。NSC 23766 是 RhoA 特异性鸟嘌呤核苷酸交换因子(GEF)的选择性抑制剂,它能破坏 RhoA 的活化,影响 Smurf2 的稳定性和亚细胞定位。Amlexanox 则以 TAK1/MAPK 通路为靶点,抑制 TAK1 的活化,进而调节 Smurf2 的表达和稳定性。MLN4924是NEDD8激活酶(NAE)的直接抑制剂,它将Smurf2抑制剂的范围缩小。MLN4924 的工作原理与 TAK-243 类似,它通过阻止 Neddylation 破坏 CRL 的功能,从而稳定 Smurf2 并限制其对底物泛素化的可用性。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Caffeic Acid | 331-39-5 | sc-200499 sc-200499A | 1 g 5 g | $31.00 $61.00 | 1 | |
咖啡酸通过调节 TGF-β 信号通路间接抑制 Smurf2。它干扰了 TGF-β 受体的激活,阻止了下游 Smad2/3 的磷酸化。这种干扰阻碍了 Smurf2 在 TGF-β 受体成分上的泛素连接酶活性,损害了泛素化和降解过程。因此,TGF-β 信号转导减弱,导致 Smurf2 活性降低。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
姜黄素通过靶向 NF-κB 通路作为 Smurf2 的间接抑制剂。姜黄素通过抑制 NF-κB 的活化,抑制包括 Smurf2 在内的参与炎症和肿瘤发生的基因转录。因此,Smurf2 表达的减少限制了它的可用性,削弱了它对 TGF-β 受体等底物的影响,从而阻碍了下游信号转导。 | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
LY364947 可作为 TGF-β 受体的直接抑制剂,阻碍 Smurf2 的激活。通过特异性靶向 TGF-β I 型受体的激酶结构域,LY364947 干扰了 Smurf2 的招募和 TGF-β 受体的泛素化。这种干扰削弱了 Smurf2 调节 TGF-β 信号转导的能力,最终减轻了 Smurf2 介导的泛素化对细胞过程的影响。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB431542通过阻断TGF-β/Activin/Nodal通路间接抑制Smurf2。作为选择性TGF-β受体抑制剂,SB431542会干扰受体磷酸化及下游Smad2/3的激活。这种干扰会阻碍Smurf2与磷酸化Smads的相互作用,从而抑制其泛素连接酶活性。因此,TGF-β信号传导中靶蛋白的泛素化和降解减少,从而限制了Smurf2介导的细胞效应。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
白藜芦醇通过调节Wnt/β-catenin通路,可作为Smurf2的间接抑制剂。白藜芦醇通过促进GSK-3β活性,增强β-catenin的磷酸化与降解。这种变化会干扰Smurf2介导的β-catenin泛素化,从而降低其对Wnt信号的影响。因此,白藜芦醇诱导的Wnt通路调节会间接减弱Smurf2活性,从而影响Smurf2介导的泛素化所调节的细胞过程。 | ||||||
MLN7243 | 1450833-55-2 | sc-507338 | 5 mg | $340.00 | ||
TAK-243是NEDD8激活酶(NAE)的直接抑制剂,可破坏cullin-RING连接酶(CRL)的功能。由于Smurf2是CRL的底物,TAK-243通过阻止其Neddylation来抑制Smurf2的泛素化。这种干扰作用稳定了Smurf2,限制了它对底物泛素化的作用。因此,TAK-243诱导的CRL功能抑制直接影响了Smurf2介导的泛素化过程,从而影响了Smurf2调节的细胞事件。 | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $795.00 | 16 | |
A83-01 可作为 TGF-β 受体的直接抑制剂,干扰 Smurf2 的激活。通过靶向 TGF-β I 型受体的激酶结构域,A83-01 干扰了 Smurf2 的招募和 TGF-β 受体的泛素化。这种干扰削弱了 Smurf2 调节 TGF-β 信号转导的能力,最终减轻了 Smurf2 介导的泛素化对细胞过程的影响。 | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
帕坦诺利德通过调节NF-κB通路间接抑制Smurf2。通过阻止IκBα磷酸化降解,帕坦诺利德阻碍NF-κB激活。这种调节导致炎症和细胞存活相关基因(包括Smurf2)的转录物减少。因此,Smurf2表达的减少限制了其可用性,并削弱其对底物的影响,从而阻碍受Smurf2介导的泛素化影响的下游细胞过程。 | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
NSC 23766 通过靶向 RhoA 通路而成为 Smurf2 的间接抑制剂。通过抑制 RhoA 特异性鸟嘌呤核苷酸交换因子(GEF),NSC 23766 阻碍了 RhoA 的激活。这种破坏会影响 Smurf2 的稳定性和亚细胞定位,限制其与底物的相互作用并降低其泛素连接酶活性。 | ||||||
Amlexanox | 68302-57-8 | sc-217630 | 10 mg | $160.00 | 2 | |
Amlexanox通过靶向TAK1/MAPK通路,作为Smurf2的间接抑制剂。通过抑制TAK1的激活,amlexanox阻断下游MAPK信号传导。这种干扰会影响Smurf2的表达和稳定性,从而限制其底物泛素化的可用性。因此,TAK1/MAPK通路的调节会间接减弱Smurf2的活性,从而影响Smurf2介导的泛素化调节的细胞过程。 |