SIAH3激活剂

常见的SIAH3激活剂包括但不限于MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、乳清霉素 CAS 133343- 34-7、硼替佐米CAS 179324-69-7、沙利度胺CAS 50-35-1和MLN 4924 CAS 905579-51-3。

SIAH3，即 Seven In Absentia Homolog 3，是一种由人类 SIAH3 基因编码的蛋白质。SIAH 蛋白家族（包括 SIAH1 和 SIAH2）因其作为 E3 泛素蛋白连接酶的功能而闻名，这种酶可标记特定蛋白质，以便蛋白酶体降解，蛋白酶体是一种负责降解不需要或受损蛋白质的蛋白质复合体。这种标记是通过泛素分子附着在蛋白质底物上，这一过程称为泛素化。

SIAH3 与其他 SIAH 家族成员的序列具有同源性，尤其是 E3 泛素连接酶特有的 RING 结构域。该结构域对连接酶的活性至关重要，因为它参与了泛素从 E2 泛素结合酶转移到蛋白质底物的过程。然而，SIAH3 在其家族中有些独特，因为它的序列中有一个大插入片段，这表明与 SIAH1 和 SIAH2 相比，它可能具有不同的底物特异性或调控机制。虽然人们对 SIAH3 的确切生物学功能还不太了解，但它与其他 SIAH 蛋白的结构相似性表明，它可能在泛素-蛋白酶体系统中发挥作用，有可能调控参与细胞信号通路、细胞周期调控或细胞凋亡的蛋白质的周转。由于泛素-蛋白酶体系统对细胞平衡至关重要，任何失调都可能对细胞功能产生深远影响，并可能导致包括癌症和神经退行性疾病在内的各种疾病的发病机制。