PLK4 抑制因子
常见的Sak抑制剂包括但不限于XMD 8-92（游离碱）CAS 1234480-50-2、紫杉醇CAS 33069-62-4、诺考达唑CAS 314 30-18-9、阿霉素（CAS 23214-92-8）和依托泊苷（VP-16）（CAS 33419-42-0）。
PLK4抑制剂是一类特殊的小分子，作用于Polo样激酶4（PLK4），这是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，在细胞周期中调控中心体复制方面发挥着关键作用。PLK4是Polo样激酶家族中独一无二的成员，与其他家族成员（如PLK1、PLK2和PLK3）相比，具有独特的结构和功能。这种激酶对于启动中心体生物合成至关重要，而中心体生物合成是形成中心体的关键过程，中心体是动物细胞中主要的微管组织中心。PLK4异常活性会导致中心体扩增，进而导致染色体不稳定和非整倍性，这是各种异常细胞过程的典型特征。因此，PLK4抑制剂的设计专注于专门破坏激酶调节中心体复制的能力，从而为调节细胞内的中心体数量提供精确的工具。
PLK4抑制剂的化学结构通常包括使这些分子能够选择性地结合到PLK4的ATP结合口袋的特征，从而阻止其磷酸化活性。许多PLK4抑制剂对PLK4的选择性高于其他激酶，这一点至关重要，因为细胞内的激酶信号传导通路非常复杂。结构生物学和计算化学在抑制剂的设计和优化中发挥了重要作用，为研究PLK4的构象动力学及其与各种配体的相互作用提供了重要依据。PLK4抑制剂的研发结合了高通量筛选、基于结构的药物设计和药物化学，以优化其效力、选择性和药代动力学特性。通过调节PLK4活性，这些抑制剂成为研究中心粒复制和中心体生物学的分子机制的宝贵工具，揭示了细胞周期调节的基本方面及其对细胞稳态的影响。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
XMD 8-92 (free base) | 1234480-50-2 | sc-364068 sc-364068A sc-364068B sc-364068C | 5 mg 10 mg 100 mg 1 g | $235.00 $340.00 $1700.00 $10330.00 | 10 | |
XMD 8-92（游离碱基）是 PLK4 的强效抑制剂，具有独特的分子相互作用，可破坏激酶的活性。其结构特征有助于与 ATP 结合位点特异性结合，改变酶的构象动态。这种相互作用导致对磷酸化途径的独特调节剂，从而影响细胞过程，如中心粒的生物生成。此外，它在各种溶剂中的稳定性增强了其反应性，从而可以对激酶调控进行复杂的研究。 | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
稳定微管，破坏有丝分裂，并可能影响 PLK4 的活性。 | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
扰乱微管动力学，可能会影响 PLK4 在有丝分裂过程中的活性。 | ||||||
Doxorubicin | 23214-92-8 | sc-280681 sc-280681A | 1 mg 5 mg | $173.00 $418.00 | 43 | |
DNA 插层剂可导致 DNA 损伤并影响细胞周期的进展，从而间接影响 PLK4。 | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
抑制拓扑异构酶 II，影响 DNA 复制，并可能影响 PLK4。 | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
抑制拓扑异构酶 I，可影响 DNA 复制，并可能影响 PLK4。 | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
抑制胸苷酸合酶，破坏 DNA 合成，并可能影响 PLK4。 | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
抑制核糖核苷酸还原酶，影响 DNA 复制，并可能影响 PLK4 的活性。 | ||||||
2′-Deoxy-2′,2′-difluorocytidine | 95058-81-4 | sc-275523 sc-275523A | 1 g 5 g | $56.00 $128.00 | ||
核苷类似物，可破坏 DNA 合成，并可能影响 PLK4。 | ||||||
Bleomycin Sulfate | 9041-93-4 | sc-200134 sc-200134A sc-200134B sc-200134C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $206.00 $612.00 $1020.00 $2856.00 | 38 | |
诱导 DNA 断裂，可能会影响 PLK4 在细胞周期中的活性。 | ||||||