PTP-MEG1抑制剂是一类化合物,其靶向蛋白酪氨酸磷酸酶非受体14(PTPN14),通常称为PTP-MEG1。PTP-MEG1是蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP)家族的一员,通过去磷酸化目标蛋白上的酪氨酸残基在细胞信号传导中发挥关键作用,从而成为众多生物过程的关键调节因子。PTP-MEG1酶尤其参与与细胞骨架组织、细胞迁移和各种信号转导过程相关的通路。PTP-MEG1的抑制剂通过阻断其磷酸酶活性来发挥功能,从而调节依赖于PTP-MEG1对磷酸化状态调节的下游信号传导通路。从结构上讲,这些抑制剂被设计为与PTP-MEG1的活性位点结合,通过竞争或变构机制,阻碍其催化特定底物蛋白上磷酸基团去除的能力。PTP-MEG1抑制剂的化学结构多种多样,通常具有增强酶活性位点亲和力和特异性的支架结构。许多抑制剂具有模仿磷酸基团的核心结构,或利用分子特性与PTP-MEG1的独特口袋结构相互作用。此外,通过结构优化来提高生物利用度、效力和选择性,已开发出多种能够精确调节酶活性的衍生物。PTP-MEG1抑制剂与磷酸酶结构域之间的结合相互作用是研究人员关注的一个重点,旨在阐明结合引起的构象变化,并了解这些变化如何影响磷酸酶的整体功能。通过研究PTP-MEG1抑制剂,研究人员对磷酸酶的调节机制以及酪氨酸磷酸化在细胞过程中的更广泛影响有了深入的了解,为细胞信号调节和蛋白质相互作用动力学提供了有价值的信息。
関連項目
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-Azacytidine 有可能通过使该基因的启动子低甲基化,从而降低其在细胞中的转录物活性,从而下调 PTP-MEG1 的表达。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
通过抑制组蛋白去乙酰化酶,曲古抑菌素A可促进PTP-MEG1基因附近组蛋白的乙酰化,从而通过改变染色质结构来降低基因的表达。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
维甲酸可能通过与维甲酸受体结合来下调 PTP-MEG1,维甲酸受体与该基因的启动子相互作用,从而降低其转录物活性。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
雷帕霉素可以通过阻碍 mTOR 通路来抑制 PTP-MEG1 的表达,而 mTOR 通路通常参与许多基因的翻译控制,包括与细胞分化相关的基因。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
这种 PI3K 抑制剂可能会通过抑制 PI3K/AKT 通路而导致 PTP-MEG1 的表达下降,而 PI3K/AKT 通路对许多生长相关蛋白的翻译至关重要。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580 可通过阻断 p38 MAPK 活性来降低 PTP-MEG1 的表达,而 p38 MAPK 活性可能是参与细胞周期调控和应激反应的基因转录所必需的。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 对 JNK 的抑制可能会导致应激反应基因(可能包括 PTP-MEG1)的转录物活性降低,从而降低其表达水平。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
吉非替尼可以通过抑制表皮生长因子受体酪氨酸激酶的活性来下调 PTP-MEG1,这可能会破坏该基因表达所必需的下游信号通路。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
伊马替尼可能通过以BCR-ABL酪氨酸激酶为目的来降低PTP-MEG1的表达,而BCR-ABL酪氨酸激酶参与了可控制各种基因表达的信号级联。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
琥珀酰亚胺基羟肟酸(Suberoylanilide Hydroxamic Acid)可通过过度乙酰化组蛋白来降低PTP-MEG1的表达,从而改变染色质构象,降低基因对转录机制的可及性。 |