PROS-30抑制剂是一类化合物,专门针对蛋白酶体30S亚基并调节其活性,该亚基是细胞内蛋白质降解途径的组成部分。蛋白酶体系统,特别是30S亚基,通过高度选择性的泛素-蛋白酶体系统,在调节错误折叠、受损或过量蛋白质的降解方面发挥着至关重要的作用。这种降解过程对于维持蛋白质的稳态或蛋白质稳态至关重要,而30S亚基的抑制会导致细胞过程(如蛋白质周转、细胞信号传导和代谢调节)严重紊乱。30S亚基是较大的蛋白酶体结构中的关键蛋白水解单元,可确保肽键的断裂,抑制其功能会导致未降解蛋白的积累,从而影响多种细胞内通路。PROS-30抑制剂的作用机制包括与30S亚基内的活性位点直接相互作用,特别是针对负责肽键水解的催化残基。这种相互作用通常依赖于抑制剂与蛋白酶体活性位点之间的结构互补性,根据抑制剂的化学性质,这种相互作用可能涉及共价或非共价结合。许多PROS-30抑制剂的特点是对蛋白酶体亚基具有特异性和选择性,因为化学结构中的微小变化会导致结合亲和力和抑制效率产生显著差异。对这些抑制剂的研究通常侧重于了解潜在的结构活性关系(SAR),探索不同的官能团和分子框架如何影响其抑制特性。对这些化合物的详细研究有助于深入了解蛋白酶体活性在调节细胞内蛋白质平衡和其他细胞动力学方面的更广泛生物学作用。
関連項目
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Trichostatin A 可能会通过改变与 PSMA1 基因相关的组蛋白的乙酰化状态来下调 PROS-30,从而导致染色质凝结状态和转录物减少。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
这种药剂可以通过使 PSMA1 基因上游的 DNA 区域去甲基化,从而破坏 PSMA1 基因激活所必需的转录因子的结合位点,从而降低 PROS-30 的表达。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
通过抑制蛋白酶体降解,MG-132可能导致错误折叠的蛋白质积累,触发应激反应,从而降低PSMA1基因的转录,这是更广泛的细胞反应的一部分。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
硼替佐米可能会通过破坏蛋白酶体的功能来降低 PROS-30 的水平,这可能会导致调节蛋白周转的改变,并有可能下调 PSMA1 基因的表达。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
这种 mTOR 通路抑制剂可减少蛋白质的整体合成,其中可能包括减少 PROS-30 的表达,作为帽依赖性 mRNA 翻译更广泛衰减的一部分。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 可以通过抑制 PI3K/Akt 通路来下调 PROS-30,从而降低参与 PSMA1 基因转录的下游效应物的磷酸化状态。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
这种化合物会与 DNA 结合,抑制 RNA 聚合酶的运动,从而直接阻止 PSMA1 mRNA 的转录物,从而降低 PROS-30 的表达量。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
氯喹可能会通过改变内体和溶酶体的 pH 值来抑制 PROS-30 的表达,从而导致蛋白质运输受损,并对基因表达产生潜在的二次影响。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 可以通过阻止正转录延伸因子招募到 PSMA1 基因启动子,从而降低转录活性,从而下调 PROS-30 的转录。 | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
这种化合物通过阻断易位来抑制真核蛋白质合成,这将导致包括 PROS-30 表达在内的蛋白质水平普遍下降。 |