PRB4 抑制因子
常见的 PRB4 抑制剂包括但不限于 Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6 和 SP600125 CAS 129-56-6。
PRB4 的化学抑制剂通过各种分子途径阻碍其功能活性。Staurosporine和Bisindolylmaleimide I以蛋白激酶C（PKC）为靶标，PKC是PRB4磷酸化过程中的一个关键酶。通过抑制 PKC，这些化学物质可限制 PRB4 的磷酸化和随后的激活，从而有效降低其在细胞内的活性。Gö6976 也有类似的抑制作用，它能特异性地抑制 PKC α 和 β 同工酶，从而通过 PKC 介导的途径降低 PRB4 的活性。相反，LY294002 和 Wortmannin 则通过靶向 PI3K 发挥抑制作用。PI3K 信号通路是多种细胞功能不可或缺的途径，包括激活 AKT，而 AKT 被认为在 PRB4 激活中发挥作用。通过阻碍 PI3K，这些抑制剂有助于下调 AKT 信号转导，最终实现对 PRB4 的功能性抑制。
除此之外，PD98059 和 U0126 还是 MEK 的抑制剂，MEK 是 MAPK/ERK 通路的一个组成部分，已知会使细胞内的各种底物（包括 PRB4）磷酸化。通过阻碍 MEK，PD98059 和 U0126 阻止了 PRB4 的磷酸化和激活。SB203580 通过类似的机制选择性地抑制 p38 MAP 激酶，从而避免了与 p38 MAP 激酶信号相关的 PRB4 激活。SP600125 可抑制与影响 PRB4 活性有关的 JNK 信号传导，从而阻止由 JNK 通路介导的 PRB4 磷酸化和活化。雷帕霉素是一种 mTOR 抑制剂，它能减少 PI3K/AKT/mTOR 通路内的信号传导，而 PI3K/AKT/mTOR 通路对 PRB4 的活性至关重要。因此，雷帕霉素通过抑制 mTOR 间接限制了 PRB4 的功能。最后，紫檀烯酮（Alsterpaullone）和 ZM-447439 以细胞分裂相关激酶为靶标。紫杉醇酮抑制依赖细胞周期蛋白的激酶，这可能会调节 PRB4 的活性，而 ZM-447439 则抑制极光激酶，也会阻止 PRB4 在有丝分裂过程中发生磷酸化和活化。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporine是一种强效蛋白激酶抑制剂。通过抑制已知可磷酸化PRB4的蛋白激酶C，staurosporine可抑制PRB4功能活性所需的磷酸化过程。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 是 PI3K 的特异性抑制剂。PI3K 信号对许多细胞功能至关重要，包括激活 AKT，而 AKT 可能是全面激活 PRB4 的必要条件。抑制 PI3K 会导致 AKT 信号下调，从而在功能上抑制 AKT 下游的 PRB4。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 可特异性抑制 MEK，而 MEK 是 MAPK/ERK 通路的一部分。MAPK/ERK 通路可磷酸化各种底物，包括与 PRB4 类似的蛋白质。通过抑制 MEK，PD98059 可防止该通路中的蛋白质（包括 PRB4）发生磷酸化并随后被激活。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580是p38 MAP激酶的选择性抑制剂。PRB4可能是p38 MAP激酶信号传导的下游效应器。通过抑制p38 MAP激酶，SB203580可以防止通常由p38 MAP激酶活性引起的PRB4激活。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125是一种c-Jun N-末端激酶（JNK）抑制剂。JNK可以影响包括PRB4在内的多种细胞蛋白的活性。通过抑制JNK，SP600125可以防止PRB4通过JNK信号通路介导的磷酸化与活化。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126是MEK1/2的抑制剂，而MEK1/2是MAPK/ERK通路中ERK的上游。由于MAPK/ERK通路可以调节PRB4等蛋白质的活性，因此U0126的抑制作用会导致PRB4活性降低，因为ERK无法对其进行所需的磷酸化。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin 是 PI3K 的强效抑制剂。与 LY294002 相似，通过抑制 PI3K，Wortmannin 可间接导致 AKT 激活的减少，而 AKT 激活可能是 PRB4 激活所必需的。因此，Wortmannin 可以通过减少 AKT 介导的磷酸化在功能上抑制 PRB4，而 AKT 是 PRB4 活性所必需的。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
雷帕霉素是一种 mTOR 抑制剂。mTOR是PI3K/AKT/mTOR通路的核心成分，雷帕霉素通过抑制mTOR，可以减少PRB4发挥全部功能所需的信号传导。这就阻止了 PRB4 在这一途径中的活性，从而导致了对 PRB4 的功能性抑制。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
双吲哚马来酰亚胺I是蛋白激酶C（PKC）的选择性抑制剂。由于PKC参与磷酸化并激活PRB4等蛋白质，因此抑制PKC可降低PRB4的活性。 | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
阿尔斯特帕隆是一种细胞周期依赖性激酶抑制剂。通过抑制细胞周期依赖性激酶，阿尔斯特帕隆可防止受细胞周期调节的蛋白质（包括PRB4）的磷酸化与活化。 | ||||||