PP2B激活剂

常见的 PP2B 激活剂包括但不限于 A23187 CAS 52665-69-7、Forskolin CAS 66575-29-9、Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5、Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9 和 Okadaic Acid CAS 78111-17-8。

PP2B 激活剂由多种化学物质组成，可通过各种信号途径间接促进 PP2B 的功能活性。A23187（卡西霉素）等离子促进剂可直接提高细胞膜钙水平，这对 PP2B 的钙依赖性磷酸酶活性至关重要，从而导致其活化。同样，提高环磷酸腺苷水平的药物，如福斯可林、二丁烯酰-cAMP、异丙肾上腺素和血管活性肠肽，也会间接促进 PP2B 的活化。这些化合物会参与腺苷酸环化酶，最终激活 PKA，然后影响与 PP2B 相互作用的蛋白质的磷酸化状态，从而可能增强 PP2B 的活性。此外，维生素 D 类似物钙泊三醇（Calcipotriol）和 L 型钙通道激动剂 BAY K 8644 可调节细胞内钙水平，进一步支持 PP2B 因其钙依赖性而被激活。尼卡地平是一种经典的钙通道阻滞剂，但在某些情况下会导致细胞内钙升高，从而增强 PP2B 的活性。Thapsigargin 通过抑制 SERCA 泵，导致细胞膜钙增加，进而激活 PP2B，从而为这种以钙为中心的主题做出了贡献。

细胞内蛋白磷酸酶活性的复杂平衡受到冈田酸等化合物的微妙影响，在特定浓度下，冈田酸可通过抑制 PP2A 间接提高 PP2B 的活性，而 PP2A 是一种通常与 PP2B 相反作用的磷酸酶。(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯因其广泛的生物效应而被广泛认可，它可能会通过与多种细胞信号通路的相互作用来影响 PP2B 的活性，但其确切机制仍有待彻底阐明。最后，被称为 PKC 激活剂的 PMA 有可能诱导调控 PP2B 的蛋白质（包括其抑制剂）发生磷酸化，从而促进 PP2B 的活化。总之，这些 PP2B 激活剂通过对细胞信号的定向作用，间接但有效地增强了 PP2B 的活性，而不会直接改变其表达水平或参与直接激活机制。