PI 3-kinase p101 抑制因子
常见的 PI 3- 激酶 p101 抑制剂包括但不限于 LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、Rapamycin CAS 53123-88-9、BEZ235 CAS 915019-65-7 和 AZD6482 CAS 1173900-33-8。
磷脂酰肌醇 3-激酶 p101 抑制剂包括一组化学化合物，旨在降低或消除 IB 类磷脂酰肌醇 3-激酶（PI3K）p101 调节亚基的活性。p101 亚基与 p110γ 催化亚基结合形成一种功能性酶，参与磷脂酰肌醇信号转导途径，在细胞生长、增殖、分化、运动、存活和细胞内转运等各种细胞过程中发挥关键作用。PI 3-kinase p101 抑制剂的作用机制可能是直接的，即化合物与 p101 亚基本身结合，干扰其与 p110γ 亚基结合的能力或改变其构象，从而降低 PI3K 酶的活性。这可能会阻止第二信使磷脂酰肌醇（3,4,5）-三磷酸酯（PIP3）的产生，从而有效抑制下游信号通路。
另一方面，间接抑制剂可能通过调节 p101 的表达水平或影响其翻译后修饰发挥作用，翻译后修饰对其稳定性和与 p110γ 的相互作用至关重要。它们还可能影响其他调控蛋白或上游信号分子，从而影响含 p101 的 PI3K 酶的活性。研究 PI 3-kinase p101 抑制剂对于那些对错综复杂的细胞信号网络感兴趣的研究人员来说非常重要。通过使用这些抑制剂，科学家们可以研究 p101 调节亚基和 IB 类 PI3K 对细胞功能和信号通路的具体贡献。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY2 94002是一种合成分子，可通过抑制PI3K激酶活性来下调PI 3-激酶p101的表达，从而减少可能参与p101基因转录调控的下游效应子的磷酸化与激活。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin可能通过不可逆地与PI3K的活性位点结合来降低PI 3-激酶p101的表达，从而降低激酶在细胞内传播上调p101转录的信号的能力。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
雷帕霉素通过抑制mTOR复合体1（mTORC1），可以减少PI 3-激酶p101的合成，从而减弱依赖帽的翻译过程，而这一过程对于许多调节蛋白的产生至关重要。 | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
BEZ235是一种PI3K/mTOR双重抑制剂，它可能通过同时阻断PI3K信号传导和mTOR调节的蛋白质合成机制来抑制PI 3-激酶p101的表达，从而阻碍细胞产生p101蛋白的能力。 | ||||||
AZD6482 | 1173900-33-8 | sc-364422 sc-364422A | 5 mg 10 mg | $275.00 $390.00 | 1 | |
AZD6482通过选择性地靶向PI3K的催化亚基p110β，可以减少PI 3-激酶p101的表达，作为对这种PI3K亚型活性特异性抑制的补偿反应。 | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | $32.00 $128.00 | 3 | |
PI-103 是包括 mTOR 在内的几种 PI3K 同工酶的强效抑制剂，可破坏多种信号级联，从而使 PI 3-kinase p101 的细胞水平因通路受到广泛抑制而全面下降。 | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | $189.00 | 4 | |
Cal-101 优先抑制 p110δ，可通过特异性阻碍淋巴细胞中 PI3K 的激酶活性，导致 PI 3-kinase p101 的表达减少，从而可能影响这些细胞中的基因表达谱。 | ||||||
GDC-0941 | 957054-30-7 | sc-364498 sc-364498A | 5 mg 10 mg | $184.00 $195.00 | 2 | |
GDC-0941可以通过选择性抑制I类PI3K来降低PI 3-激酶p101的表达，从而减少参与p101亚基稳定性和产生的下游靶标的磷酸化。 | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
mTOR抑制剂KU 0063794可通过降低mTORC2的活性来减少PI 3-激酶p101的细胞表达，而mTORC2已被证明可控制某些PI3K复合物的组装和稳定性。 | ||||||
ZSTK 474 | 475110-96-4 | sc-475495 | 5 mg | $75.00 | ||
ZSTK474 可能通过其泛 PI3K 抑制作用下调 PI 3-kinase p101 的表达，导致通常促进 PI3K 复合物成分转录和翻译的自磷酸化事件减少。 | ||||||