Date published: 2025-9-5

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PI-103 (CAS 371935-74-9)

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备用名:
PI 3-K Inhibitor V
应用:
PI-103 是一种 ATP 竞争性 DNA-PK、PI 3-激酶和 FRAP 抑制剂
CAS号码:
371935-74-9
纯度:
99%
分子量:
348.36
分子式:
C19H16N4O3
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

快捷链接

PI-103是一种细胞渗透性吡啶基呋喃并嘧啶化合物,可作为DNA-PK和FRAP mTOR(FRAP)复合物1和2的ATP竞争性抑制剂。研究表明,PI-103可以通过抑制上述蛋白质来诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。当PI-103与雷帕霉素(一种典型的mTORC1抑制剂)联合使用时,可观察到AKT和核糖体S6蛋白磷酸化的协同抑制。此外,PI-103在抑制基础Na+运输方面效果甚微,但在消除胰岛素诱导的肾单位Na+吸收方面非常有效。PI-103是PI 3-激酶p110α、PI 3-激酶p110β、PI 3-激酶p110δ和PI 3-激酶p110 γ抑制剂。


PI-103 (CAS 371935-74-9) 参考文献

  1. PI-103是IA类磷脂酰肌醇3-激酶和mTOR的双重抑制剂,对AML具有抗白血病活性。  |  Park, S., et al. 2008. Leukemia. 22: 1698-706. PMID: 18548104
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  3. 垂直抑制 mTORC1/mTORC2/PI3K 通路在体外和体内对黑色素瘤有协同作用。  |  Werzowa, J., et al. 2011. J Invest Dermatol. 131: 495-503. PMID: 21048785
  4. 在实验性胶质瘤模型中,PI3K/mTOR双重阻抑剂PI-103可与干细胞递送的TRAIL协同作用。  |  Bagci-Onder, T., et al. 2011. Cancer Res. 71: 154-63. PMID: 21084267
  5. 肿瘤素 M 增强人血管平滑肌细胞中血管内皮生长因子的表达涉及 PI3K, p38 MAPK, Erk1/2 和 STAT1/STAT3 依赖性途径,并受到干扰素-γ 的抑制。  |  Demyanets, S., et al. 2011. Basic Res Cardiol. 106: 217-31. PMID: 21174212
  6. PI-103 和索拉非尼通过阻断 Ras/Raf/MAPK 和 PI3K/AKT/mTOR 通路抑制肝癌细胞增殖。  |  Gedaly, R., et al. 2010. Anticancer Res. 30: 4951-8. PMID: 21187475
  7. PI-103能使急性髓性白血病干细胞对daunorubicin诱导的细胞毒性敏感。  |  Ding, Q., et al. 2013. Med Oncol. 30: 395. PMID: 23335068
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  9. PI-103 可抑制 PI3K-AKT 信号转导并诱导小鼠 T 细胞淋巴瘤细胞凋亡。  |  Maurya, AK. and Vinayak, M. 2017. Leuk Lymphoma. 58: 1153-1161. PMID: 27658642
  10. 开发可生物利用的含硼 PI-103 Bioisostere(PI-103BE)。  |  Luo, L., et al. 2020. Bioorg Med Chem Lett. 30: 127258. PMID: 32527558
  11. 三靶点(DNA-PK/PI3K/mTOR)抑制剂 PI-103 对富含和缺乏 DNA-PKcs 的胶质母细胞瘤细胞系辐射敏感性的相反影响。  |  Djuzenova, CS., et al. 2021. BMC Cancer. 21: 1201. PMID: 34763650
  12. 研究 PI-103 的代谢活性, 同工酶贡献, 物种差异和潜在的药物相互作用,并确定 HeLa1A9 细胞中 PI-103-O-Glucuronide 的外排转运体。  |  Gao, L., et al. 2020. RSC Adv. 10: 9610-9622. PMID: 35497201
  13. 从细胞衰老预测前列腺癌转移和放射抗性的基因预后指数。  |  Feng, D., et al. 2022. J Transl Med. 20: 252. PMID: 35658892
  14. 磷酸肌酸激酶抑制剂 YM201636 和 PI-103 对双孔通道的阻断作用是由孔入口附近的组氨酸残基决定的。  |  Du, C., et al. 2022. Commun Biol. 5: 738. PMID: 35871252
  15. RIDR-PI-103--ROS激活的原药PI3K抑制剂可抑制BRAF和MEK抑制剂耐药的BRAF突变黑色素瘤细胞的生长,并损害PI3K/Akt通路。  |  Patel, H., et al. 2023. Anticancer Drugs. 34: 519-531. PMID: 36847042

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产品名称产品编号规格价格数量收藏夹

PI-103, 1 mg

sc-203193
1 mg
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PI-103, 5 mg

sc-203193A
5 mg
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