PHACTR4 的化学抑制剂可通过影响 PHACTR4 所调控的细胞骨架动力学的各种机制发挥其抑制作用。ROCK 抑制剂 Y-27632 和 H-1152P 可通过阻止参与肌动蛋白细胞骨架组织的下游靶点磷酸化来抑制 PHACTR4,导致应力纤维形成减少,从而抑制 PHACTR4 在肌动蛋白调节中的作用。同样,肌球蛋白 II ATPase 活性抑制剂 Blebbistatin 和 MLCK 抑制剂 ML-7 可以抑制肌动蛋白-肌球蛋白收缩,而这正是 PHACTR4 可以调控的过程。通过将肌动蛋白丝稳定在松弛状态,这些化合物可以间接抑制 PHACTR4 对细胞骨架的影响。此外,Latrunculin A 和细胞松弛素 D 通过与肌动蛋白单体结合并破坏肌动蛋白聚合,可以抑制 PHACTR4 与肌动蛋白丝相互作用并使其稳定的能力。
此外,CK-636 靶向的 Arp2/3 复合物对于新肌动蛋白丝的成核至关重要,因此抑制 Arp2/3 复合物会破坏 PHACTR4 可能影响的肌动蛋白网络的形成。SMIFH2 通过抑制依赖于甲形蛋白的肌动蛋白成核和伸长,也能减少作为 PHACTR4 潜在调控靶标的肌动蛋白结构的形成。Jasplakinolide 通过稳定肌动蛋白丝,可以破坏 PHACTR4 对细胞骨架的动态调控。最后,PKC 抑制剂 Chelerythrine 也能影响肌动蛋白细胞骨架的组织,从而间接抑制 PHACTR4 可能对该系统产生的任何调节作用。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 是 ROCK(Rho 相关蛋白激酶)的选择性抑制剂,ROCK 与肌动蛋白细胞骨架组织有关。PHACTR4 与细胞骨架调节有关。Y-27632 对 ROCK 的抑制可导致细胞骨架松弛,从而抑制 PHACTR4 影响细胞骨架动态的能力。 | ||||||
H-1152 dihydrochloride | 451462-58-1 | sc-203592 sc-203592A | 1 mg 5 mg | $102.00 $357.00 | 7 | |
H-1152P是另一种强效的ROCK抑制剂。鉴于PHACTR4在肌动蛋白丝组织中的作用及其与RhoA/ROCK信号的相互作用,H-1152P可以抑制ROCK通路,从而可能降低PHACTR4调节肌动蛋白细胞骨架结构的能力。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin 是一种 SERCA(肌浆/内质网 Ca2+ ATP 酶)泵抑制剂,会导致细胞膜钙水平升高。由于已知 PHACTR4 与肌动蛋白细胞骨架相互作用,而肌动蛋白细胞骨架会受到钙水平的影响,因此 Thapsigargin 的作用会导致肌动蛋白细胞骨架失调,从而抑制 PHACTR4 的正常功能。 | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $71.00 $260.00 $485.00 $949.00 | ||
Blebbistatin是肌球蛋白II ATP酶活性的抑制剂。由于PHACTR4参与肌动蛋白丝的构建,Blebbistatin对肌球蛋白II的抑制可阻止肌动蛋白-肌球蛋白的正常相互作用,从而抑制PHACTR4在肌动蛋白细胞骨架动态中的作用。 | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML-7 是肌球蛋白轻链激酶(MLCK)的抑制剂,MLCK 可使肌球蛋白轻链磷酸化,从而导致肌动蛋白-肌球蛋白收缩。由于 PHACTR4 与肌动蛋白调节有关,因此 ML-7 对 MLCK 的抑制可通过将肌动蛋白细胞骨架稳定在松弛状态来间接抑制 PHACTR4。 | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
W-7 是一种钙调蛋白拮抗剂,可干扰钙信号转导。PHACTR4 与细胞骨架调节有关,可能会受到钙-钙调蛋白依赖途径的影响。W-7 对钙调素的抑制可导致钙介导的涉及 PHACTR4 的调节过程受到抑制。 | ||||||
Latrunculin A, Latrunculia magnifica | 76343-93-6 | sc-202691 sc-202691B | 100 µg 500 µg | $260.00 $799.00 | 36 | |
拉曲秦A通过与肌动蛋白单体结合来破坏肌动蛋白聚合。拉曲秦A可以抑制PHACTR4调节肌动蛋白细胞骨架的活性,因为它可以阻止PHACTR4可能调节的肌动蛋白丝的形成。 | ||||||
Cytochalasin D | 22144-77-0 | sc-201442 sc-201442A | 1 mg 5 mg | $145.00 $442.00 | 64 | |
细胞松弛素 D 是肌动蛋白聚合的抑制剂,可诱导肌动蛋白丝解聚。通过破坏肌动蛋白丝,它可以抑制 PHACTR4 与肌动蛋白丝组织和稳定性有关的功能。 | ||||||
SMIFH2 | 340316-62-3 | sc-507273 | 5 mg | $140.00 | ||
SMIFH2是一种抑制蛋白,可阻碍肌动蛋白的成核和伸长。由于PHACTR4参与肌动蛋白动力学,因此SMIFH2抑制蛋白可导致肌动蛋白丝的形成减少,从而抑制PHACTR4与肌动蛋白细胞骨架的相互作用。 | ||||||
Jasplakinolide | 102396-24-7 | sc-202191 sc-202191A | 50 µg 100 µg | $180.00 $299.00 | 59 | |
Jasplakinolide可稳定肌动蛋白丝,并导致肌动蛋白聚集。这种稳定作用会抑制PHACTR4的正常功能,因为PHACTR4可能需要动态的肌动蛋白丝周转来发挥其对细胞骨架的调节作用。 |