Date published: 2025-9-11

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Per 1激活剂

常见的 Per 1 激活剂包括但不限于 Forskolin CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、A23187 CAS 52665-69-7 和 Thapsigargin CAS 67526-95-8。

Per 1 激活剂是一系列化学物质,可通过各种细胞内信号传导途径增强 Per 1 的功能活性。Per 1 激活剂包括一系列化学物质,它们通过不同的、有针对性的细胞内信号途径来增强 Per 1 的功能活性。可提高细胞内 cAMP 水平的佛司可林可通过激活蛋白激酶 A (PKA)来增强 Per 1 的功能活性。同样,IBMX 通过抑制磷酸二酯酶,有助于维持 cAMP 水平的升高,从而促进有利于 PKA 介导的 Per 1 激活的细胞环境。PMA 作为蛋白激酶 C(PKC)的激活剂,如果被 PKC 识别,也可能通过促进其磷酸化来增强 Per 1 的功能。另一方面,鉴于 Per 1 参与钙信号转导,A23187 和 Thapsigargin 都会引起细胞内钙水平的升高,从而可能引发钙依赖性激酶(如 CaMK)磷酸化并增强 Per 1 的活性。

此外,Per 1 还含有激活 G 蛋白偶联受体的 1-磷酸卵磷脂和激酶抑制剂表没食子儿茶素没食子酸酯等化合物,这表明 Per 1 的调控具有多面性。表没食子儿茶素没食子酸酯可能会调节 GPCR 相关途径以增强 Per 1,而表没食子儿茶素没食子酸酯可能会抑制激酶,否则激酶会抑制 Per 1,从而导致其活化。LY294002 和 SB203580 分别作为 PI3K/Akt 和 p38 MAPK 通路的抑制剂,可能会缓解 Per 1 的抑制性磷酸化,从而增强其活性。同样,U0126 对 MEK1/2 的抑制也会导致 ERK 活性降低,从而有利于 Per 1 的激活。最后,Genistein 和 Staurosporine 分别以酪氨酸激酶和多种蛋白激酶为靶标,可通过减少对 Per 1 蛋白的竞争性抑制或直接抑制来增强 Per 1 的活性。

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